In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) is een potente, selectieve, oraal actieve, niet-peptide antagonist van de gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) met een Kd-waarde van 54 pM. Een concentratie van 10 μM vertoont geen significante activiteit op ionkanalen, enzymen en transporters (remming <50%).
Doelen
GnRHR (Cell-free assay)
54 pM(Kd)
In vitro
Elagolix vertoont een hoge affiniteit in een competitieve bindingsassay voor hGnRH-R (Ki = 0,90 nM) en lage CYP3A4-remming (IC50 = 56 μM). Het is een langzaam dissociërende antagonist met een zeer hoge affiniteit (KD = 54 pM) en onoverkomelijk antagonisme. Elagolix is zeer selectief voor hGnRH-R; de bredere receptorselectiviteit wordt getest bij een concentratie van 10 μM in een panel van radioligandbindingsassays voor 100 off-target receptoren, ionkanalen, enzymen en transporters, en er wordt geen significante activiteit waargenomen (remming <50%). Het stimuleert geen histaminerelease uit gekweekte rattenperitoneale mestcellen. Elagolix mist de noodzakelijke hoge bindingsaffiniteit voor de rat GnRH-receptor (Ki = 4400 nM) en bezit een hoge affiniteit voor de apen GnRH-receptor (Ki = 3,3 nM).
In vivo
Orale toediening van Elagolix onderdrukt luteïniserend hormoon bij gecastreerde makaken. Elagolix toont een goede werkzaamheid in het onderdrukken van luteïniserend hormoon bij apen en vertoont een hoge orale biologische beschikbaarheid bij honden (~100% bij orale toediening via maagsonde bij 50 mg/kg).
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor
Concentraties
--
Incubatietijd
1 h
Methode
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor are seeded into 96 well plates at a density of 15 000 cells per well in inositol-free DMEM containing 10% dialyzed FBS, 10 mM HEPES, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, 0.1 mM nonessential amino acids, and 50 μg/mL penicillin/streptomycin and are labeled for 48 h with 0.2 μCi myo-2-[3H]inositol. The cells are washed once in PBS and pretreated with assay buffer (140 mM NaCl, 4 mM KCl, 20 mM HEPES, 8.3 mM glucose, 1 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 mM LiCl, and 0.1% BSA) for 15-60 min at 37 °C. The cells are then stimulated with GnRH (6 nM) in the presence or absence of antagonist and incubated for 60 min at 37℃. Cells are extracted with 10 mM formic acid at 4℃ for 30 min, and the lysate is loaded onto Millipore plates containing 20 μg of Dowex AG1-X8 resin. The plate is washed once in H2O and once in 60 mM ammonium formate/5 mM sodium tetraborate, and inositol phosphates are eluted with 1 M ammonium formate/0.1 M formic acid. The eluate is transferred to a Lumaplate and counted in a TopCount NXT.
Sellecks Elagolix Sodium Is geciteerd door 3 Publicaties
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Gonadotropin-releasing hormone receptor inhibits triple-negative breast cancer proliferation and metastasis
[ J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
