Elafibranor

CatalogusnummerS3720 Batch:S372004

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H24O4S
Moleculair gewicht 384.49 CAS-nr. 923978-27-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.26 mM)
Ethanol 13 mg/mL (33.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.850mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.480mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Elafibranor (GFT505) is een agonist van de peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor-\u03b1 (PPAR-alpha) en de peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor-\u03b4 (PPAR-delta). Deze verbinding verbetert de insulinegevoeligheid, glucosehomeostase en lipid Metabolism en vermindert ontsteking.
Doelen
PPARα PPARδ
In vitro

GFT505 is een nieuwe PPAR-modulator die een preferenti\u00eble activiteit vertoont op PPAR-\u03b1 en gelijktijdige activiteit op PPAR-\u03b4.
In vivo

Elafibranor (GFT505) is een duale PPAR\u03b1/\u03b4-agonist die werkzaamheid heeft aangetoond in ziekte-modellen van niet-alcoholische leververvetting (NAFLD)/NASH en leverfibrose. Bij de rat concentreerde dit verbinding zich in de lever met beperkte extrahepatische blootstelling en onderging een uitgebreide enterohepatische cyclus. Het biedt leverbescherming door in te werken op verschillende routes die betrokken zijn bij de pathogenese van NASH, waardoor steatose, ontsteking en fibrose worden verminderd. Deze chemische stof verbeterde leverdisfunctiemarkers, verminderde hepatische lipideaccumulatie en remde de pro-inflammatoire (interleukine-1 beta, tumornecrosefactor alfa en F4/80) en profibrotische (transformerende groeifactor beta, weefselinhibitor van metalloprote\u00efnase 2, collageen type I, alfa 1 en collageen type I, alfa 2) genexpressie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    hSKP-HPCs

  • Concentraties

    30 µM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23703580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31028903/

Sellecks Elafibranor Is geciteerd door 1 Publicatie

A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] PubMed: 37663119

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.