Molnupiravir (EIDD-2801)

CatalogusnummerS8969 Batch:S896901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H19N3O7
Moleculair gewicht 329.31 CAS-nr. 2349386-89-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 22 mg/mL (66.8 mM)
Water 20 mg/mL (60.73 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) is een oraal biologisch beschikbare prodrug van het ribonucleoside-analoog β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931) met een breed spectrum aan antivirale werking tegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV en de veroorzaker van COVID-19.
Doelen
SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro

Molnupiravir (EIDD-2801) is een oraal biologisch beschikbare NHC-prodrug. Deze verbinding is krachtig antiviraal tegen SARS-CoV-2, MERS-CoV en SARS-CoV in primaire menselijke epitheelcelculturen zonder cytotoxiciteit. Het is effectief tegen remdesivir (RDV)-resistente virussen en meerdere verschillende zoönotische CoV. De antivirale werking ervan wordt in verband gebracht met verhoogde virale mutatiesnelheden.
In vivo

Molnupiravir (EIDD-2801) wordt na absorptie efficiënt in vivo gehydrolyseerd, waardoor alleen vrij NHC in plasma wordt gedetecteerd.

Deze verbinding is krachtig antiviraal tegen SARS-CoV in vivo, maar de mate van klinisch voordeel is afhankelijk van het tijdstip van aanvang na infectie. Het vermindert op robuuste wijze MERS-CoV-infectietiters, viraal RNA en pathogenese onder zowel profylactische als vroege therapeutische omstandigheden.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    20-29 week old SPF C57BL/6J mice, 10-14 week old C57BL/6J hDPP4 mice

  • Doseringen

    50 mg/kg, 150 mg/kg, 500 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Sellecks Molnupiravir (EIDD-2801) Is geciteerd door 13 Publicaties

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Possible involvement of neuropeptide Y sub-receptor 1 (NPY-Y1) in the anti-viral response of SARS-CoV-2 infection in Syrian hamster [ Biomed Res, 2025, 46(2):37-50] PubMed: 40189329
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Clinical efficacy of Fufang Yinhua Jiedu (FFYH) granules in mild COVID-19 and its anti-SARS-CoV-2 mechanism by blocking autophagy through inhibiting the AKT/mTOR signaling pathway [ Front Pharmacol, 2024, 15:1431617] PubMed: 39351097
Exploring the therapeutic potential of Thai medicinal plants: in vitro screening and in silico docking of phytoconstituents for novel anti-SARS-CoV-2 agents [ BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):274] PubMed: 39030504
A bat MERS-like coronavirus circulates in pangolins and utilizes human DPP4 and host proteases for cell entry [ Cell, 2023, 186(4):850-863.e16] PubMed: 36803605
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Efferocytosis of SARS-CoV-2-infected dying cells impairs macrophage anti-inflammatory functions and clearance of apoptotic cells [ Elife, 2022, 11e74443] PubMed: 35666101
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779
In vitro and in vivo efficacy of a novel nucleoside analog H44 against Crimean-Congo hemorrhagic fever virus [ Antiviral Res, 2022, 199:105273] PubMed: 35257725

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.