EHop-016

CatalogusnummerS7319 Batch:S731903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H30N6O
Moleculair gewicht 430.55 CAS-nr. 1380432-32-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving EHop-016 is een specifieke Rac GTPase-remmer met een IC50 van 1,1 μM voor Rac1 in MDA-MB-435- en MDA-MB-231-cellen, met een even krachtige remming voor Rac3.
Doelen
Rac1
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
In vitro

Rac-remming door EHop-016 verhoogt de activiteit van het nauw verwante Rho GTPase RhoA via een compensatiemechanisme. In MDA-MB-435-cellen remt deze verbinding (2-5 μM) de associatie van actief Vav2 met het Rac1(G15A) mutant fusie-eiwit, en vermindert Rac-gereguleerde celfuncties, waaronder lamellipodiavorming en celmigratie. Bovendien remt het de cellevensvatbaarheid van MDA-MB-435-cellen met een IC50 van 10 μM. Deze chemische stof remt ook de KITD814V-geïnduceerde groei in van SM- en AML-patiënten afgeleide cellen.

In vivo

Behandeling van KITD814V-dragende cellen met EHop-016 verhoogt de overleving van leukemische muizen aanzienlijk.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Rac-activiteitsassays

    De Rac-activiteit wordt bepaald uit lysaten van de menselijke metastatische kankercellijnen MDA-MB-435 en MDA-MB-231. Kankercellen in kweekmedium (DMEM, 10% FBS, pH 7,5) worden 24 uur behandeld met vehiculum (0,1% DMSO) of variërende concentraties EHop-016 (0–10 μM). De Rac1-activiteit wordt bepaald met behulp van de G-LISA Rac1-activeringsassaykit.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    KITD814V-bearing mice.

  • Doseringen

    2.5 μM

  • Toediening

    KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

Klantproductvalidatie

<p>(f) Liver samples from both groups treated with olive oil, CCl4, CCl4+NSC23766 or +EHop-016 for 4 weeks were collected for Rac1 activity assay and western blot analysis.</p>

, , Cell Death Dis, 2015, 6:e1751.

Human HCT116 cells were treated with conditioned media of (LPS + Chol)-treated THP-Ms or IL-1b (10 ng/ml) in the absence or presence of Ehop-016 (10 μM), and effects of the indicated factors on b-catenin transcriptional activity of HCT116 cells were determined by the TOP and FOP flash reporter assay, and the protein levels of GTP-Rac1, total Rac1, p-GSK3b (S9), total GSK3b, PCNA and Cyclin D1 were analyzed by western blot (H).

Gegevens van [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 105:42-54. ]

Rac inhibition at day 0 is more effective at reducing differentiation: At confluence, HC11 cells were starved from EGF for 24 h, then induced to differentiate with HIP addition for the indicated number of days. Cells were treated with 10 μM EHop-016 Rac inhibitor for 24 h at day 0 (lanes 8-10), or day 4 (lanes 4-7) or not (lanes 1-3), then induced to differentiate for the indicated number of days through HIP treatment. Detergent cell extracts were probed for β-casein or β-actin as a loading control.

Gegevens van [ , , Exp Cell Res, 2017, 361(1):112-125 ]

Sellecks EHop-016 Is geciteerd door 38 Publicaties

Transendothelial migration of the Lyme disease spirochete involves spirochete internalization as an intermediate step through a transcellular pathway that involves Cdc42 and Rac1 [ Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124] PubMed: 39727396
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
Sigma-1 receptor-regulated efferocytosis by infiltrating circulating macrophages/microglial cells protects against neuronal impairments and promotes functional recovery in cerebral ischemic stroke [ Theranostics, 2023, 13(2):543-559] PubMed: 36632219
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
ATM inhibition drives metabolic adaptation via induction of macropinocytosis [ J Cell Biol, 2023, 222(1)e202007026] PubMed: 36399181
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
Non-muscle myosin II isoforms orchestrate substrate stiffness sensing to promote cancer cell contractility and migration [ Cancer Lett, 2022, 524:245-258] PubMed: 34715250
Gas6 Promotes Microglia Efferocytosis and Suppresses Inflammation Through Activating Axl/Rac1 Signaling in Subarachnoid Hemorrhage Mice [ Transl Stroke Res, 2022, 10.1007/s12975-022-01099-0] PubMed: 36324028

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.