In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
5.000mg/ml
(7.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Efonidipine (NZ-105) is een L- and T-type Calcium Channel blokker die leidt tot vaatverwijding en verminderde automaticiteit van het hart. Het onderdrukt ook de aldosteronsecretie uit de bijnier.
Doelen
T-type calcium channel
In vitro
Hoewel efonidipine geen specifieke T-type calcium channe (TTCC)-blokker is, aangezien het ook L-type calcium channe (LTCC) zou kunnen blokkeren, is de werkzaamheid ervan bij het blokkeren van TTCC veel groter dan die van LTCC. Deze verbinding oefent een remmend effect uit op de aldosteronsynthese en -secretie in een menselijke adrenocorticale cellijn (H295R), een effect dat, althans gedeeltelijk, wordt gemedieerd door onderdrukking van de expressie van 11-β-hydroxylase en aldosteronsynthase. Het onderdrukt ook zowel Ang II- als K+-geïnduceerde aldosteronsecretie, maar het blokkeert de laatste bij veel lagere concentraties dan de eerste.
In vivo
Efonidipine zou bredere gunstige effecten kunnen bieden, waaronder het hart, de lever en het plasma, en als antioxidant in ijzeroverbelastingstoestand bij zowel WT(muβ+⁄+)- als HT(muβth-3 ⁄+)-muizen.
The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295)
Concentraties
0.3 μM and 3 μM
Incubatietijd
24 h
Methode
H295R cells are plated to a density of 0.2 × 106 in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of this compound for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.
adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous βKO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w)
Doseringen
4 mg⁄kg
Toediening
i.p.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22404220/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424797/
Sellecks Efonidipine Is geciteerd door 1 Publicatie
Efonidipine Inhibits JNK and NF-κB Pathway to Attenuate Inflammation and Cell Migration Induced by Lipopolysaccharide in Microglial Cells
[ Biomol Ther (Seoul), 2022, 30(5):455-464]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
