Efavirenz

CatalogusnummerS4685 Batch:S468501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H9ClF3NO2
Moleculair gewicht 315.67 CAS-nr. 154598-52-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Efavirenz is een synthetische non-nucleoside reverse transcriptase (RT) remmer met antivirale activiteit.
Doelen
Reverse transcriptase
In vitro Efavirenz heeft een direct remmend effect op de mitochondriale ademhalingsfunctie van gekweekte glioblastoom- en gedifferentieerde neuroblastoomcellijnen. ER-stressmarkers, waaronder CHOP- en GRP78-expressie (zowel eiwit als mRNA), fosforylering van eIF2a en aanwezigheid van de gesplitste vorm van XBP1 zijn opgereguleerd. Deze verbinding verhoogt ook het cytosolische Ca2+-gehalte en induceert morfologische veranderingen in het ER die duiden op ER-stress. Deze respons wordt sterk verminderd in cellen met een veranderde mitochondriale functie (Rho). De effecten van deze chemische stof op het ER, en in het bijzonder met betrekking tot de mitochondriale betrokkenheid, verschillen van die welke worden opgewekt door een standaard farmacologische ER-stressor.
In vivo Efavirenz leidt tot arteriële stijfheid, maar leidde voor de geteste dosis en duur niet tot verhoogde plaque progressie bij ApoE(-/-) muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    human glioma U-251MG, neuroblastoma SH-SY5Y (ATCC CRL-2266) cells

  • Concentraties

    10 μM, 25μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    The OCR(O2 consumption rate) is measured in SH-SY5Y and U-251MG cells exposed to vehicle, 10 μM efavirenz or 25 μM this compound for 1 h.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)

  • Toediening

    i.v. or p.o. administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/

Sellecks Efavirenz Is geciteerd door 14 Publicaties

Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Revealing viral and cellular dynamics of HIV-1 at the single-cell level during early treatment periods [ Cell Rep Methods, 2023, 3(6):100485] PubMed: 37426753
ATAD3A oligomerization promotes neuropathology and cognitive deficits in Alzheimer's disease models [ Nat Commun, 2022, 13(1):1121] PubMed: 35236834
Memory CD4+ T cells that co-express PD1 and CTLA4 have reduced response to activating stimuli facilitating HIV latency [ Cell Rep Med, 2022, 3(10):100766] PubMed: 36198308
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.