E7046 (ER-886406)

CatalogusnummerS6649 Batch:S664901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H18F5N3O4
Moleculair gewicht 483.39 CAS-nr. 1369489-71-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (206.87 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) is een selectieve remmer van de prostaglandine E2 (PGE2) receptor EP4 met een IC50 van 13,5 nM en een Ki van 23,14 nM.
Doelen
EP4
(Cell-free assay)		 EP4
(Cell-free assay)
13.5nM 23.14 nM(Ki)
In vitro

E7046 heeft specifieke en potente remmende activiteit op PGE2-gemedieerde pro-tumorale myeloïde celdifferentiatie en -activering.
In vivo

E7046-behandeling vermindert de groei van of zelfs afgestoten gevestigde tumoren in vivo op een manier die afhankelijk is van zowel myeloïde als CD8+ T-cellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Monocytes

  • Concentraties

    10,100,300,1000,or 3000 nM

  • Incubatietijd

    7d

  • Methode

    Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE2 (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    100 mg/kg or 150 mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28920002/

Sellecks E7046 (ER-886406) Is geciteerd door 1 Publicatie

Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303] PubMed: 35588334

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.