Duloxetine

CatalogusnummerS5071 Batch:S507101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H19NOS

Moleculair gewicht 297.41 CAS-nr. 116539-59-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving Duloxetine (LY-248686) is een potente remmer van de serotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) en noradrenaline (NE) opname in vitro en in vivo en is 3- tot 5-maal effectiever in het remmen van de 5-HT opname.
Doelen
serotonin reuptake norepinephrine reuptake
In vitro Duloxetine is een krachtige remmer van de heropname van serotonine (5-HT) en noradrenaline. Vergeleken met zijn effecten op de 5-HT- en noradrenalineheropname, remt duloxetine de dopamineheropname zwak en heeft het een lage bindingsaffiniteit voor andere neurotransmitterreceptoren, waaronder adrenerge, muscarinische (niet-selectieve) en histamine H1-receptoren; dopamine D2-receptoren; 5-HT1A-, 5-HT1D- en 5-HT2C-receptoren; en opioïdereceptoren. In vitro studies toonden aan dat meer dan 90% van duloxetine eiwitgebonden is in humaan plasma. De binding vindt voornamelijk plaats aan albumine en α1-zuur glycoproteïne.
In vivo Duloxetine bereikt een maximale plasmaconcentratie (Cmax) van ongeveer 47 ng/mL (40 mg tweemaal daagse dosering) tot 110 ng/mL (80 mg tweemaal daagse dosering) ongeveer 6 uur na dosering. De eliminatiehalfwaardetijd van duloxetine is ongeveer 10-12 uur en het distributievolume is ongeveer 1640 L. De absolute orale biologische beschikbaarheid was gemiddeld 50%, variërend van 30% tot 80%, na een eenmalige dosis van 60 mg in één studie en gemiddeld 43%, variërend van 19% tot 71%, in een andere studie. Voedsel en tijdstip van de dag beïnvloeden de duloxetine-absorptie, waarbij voedsel en toediening voor het slapengaan de tmax met 4 uur vertragen.
Dichtheid 1.158 g/mL

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.