Technische gegevens
| Formule | C22H22FN3O2 |
||||||
| Moleculair gewicht | 379.43 | CAS-nr. | 548-73-2 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 76 mg/mL (200.3 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) is een krachtige antagonist van dopamine subtype 2 receptoren in het limbisch systeem. |
|---|---|
| In vitro | Droperidol produceert een milde α-adrenerge blokkade en perifere vaatverwijding. Van deze verbinding is aangetoond dat het de kaliumuitstroom in het myocardium in geïsoleerde ventriculaire myocyten van dieren blokkeert, wat resulteert in een dosisafhankelijke vertraging in repolarisatie. Er is ook aangetoond dat het vroege depolarisaties induceert in geïsoleerde Purkinje-vezels van dieren. |
| In vivo | Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) verhoogt op dosisafhankelijke wijze de actiepotentiaalduratie (APD) zonder de andere parameters in konijnen Purkinje-vezels gestimuleerd met 60 pulsen/min te veranderen. Deze verbinding (1 mM-3 mM) leidt tot de omkering van het verlengende effect in konijnen Purkinje-vezels. Het (10 mM-30 mM) produceert een verkorting van de APD bij 50% repolarisatie, tegelijkertijd met een significante afname van Vmax, actiepotentiaalamplitude en rustmembraanpotentiaal in konijnen Purkinje-vezels. Deze chemische stof oefent een tweeledig effect uit op de repolarisatie, verlenging bij lage concentraties met ontwikkeling van EAD's en daaropvolgende getriggerde activiteit in konijnen Purkinje-vezels. Het (3 mg/kg, enkele dosis) vermindert dosisafhankelijk niet alleen de locomotie en opfokfrequenties in het open veld, maar ook de apomorfine-effecten bij ratten. Deze verbinding (3 mg/kg, langdurige toediening) induceert significante tolerantie voor alle activiteitsparameters die in het open veld bij ratten zijn geregistreerd. De ontwenning van deze chemische stof produceert een verhoogde responsiviteit op apomorfine-geïnduceerd stereotiep gedrag. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Droperidol Is geciteerd door 3 Publicaties
| Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] | PubMed: 39413949 |
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.