Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

CatalogusnummerS1680 Batch:S168002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H20N2S4
Moleculair gewicht 296.54 CAS-nr. 97-77-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 59 mg/mL (198.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Disulfiram is een specifieke remmer van aldehyde-dehydrogenase (ALDH) met een IC50 van respectievelijk 0,15 μM en 1,45 μM voor hALDH1 en hALDH2. Disulfiram wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch alcoholisme door een acute gevoeligheid voor alcohol te veroorzaken. Disulfiram induceert apoptose. Disulfiram is ook een remmer van porievorming door gasdermin D (GSDMD).
Doelen
ALDH1
(Cell-free assay)		 ALDH2
(Cell-free assay)
0.15 μM 1.45 μM
In vitro

Disulfiram-kopercomplex remt potent de proteasomale activiteit in gekweekte borstkankercellen MDA-MB-231 en MCF10DCIS.com, maar niet in normale, geïmmortaliseerde MCF-10A-cellen, vóór inductie van apoptotische kankerceldood.

Deze verbinding (DS), een klinisch gebruikt anti-alcoholisme medicijn, remt sterk de constitutieve en 5-FU-geïnduceerde NF-kappaB-activiteit op een dosisafhankelijke manier. Het remt zowel NF-kappaB nucleaire translocatie als DNA-bindende activiteit, maar heeft geen effect op 5-FU-geïnduceerde IkappaBalpha-afbraak. Deze chemische stof versterkt significant het apoptotische effect van 5-FU op DLD-1- en RKO(WT)-cellijnen en potentiëert synergetisch de cytotoxiciteit van 5-FU voor beide cellijnen. Het heft ook effectief 5-FU-chemoresistentie op in een 5-FU-resistente cellijn H630(5-FU) in vitro.

Oseltamivir vermindert het aantal levensvatbare cellen, en de toevoeging van CuCl(2) versterkt significant de DSF-geïnduceerde celdood tot minder dan 10% van de controle.

Deze verbinding, toegediend aan melanoomcellen in combinatie met Cu2+ of Zn2+, vermindert de expressie van cycline A en vermindert de proliferatie in vitro bij lagere concentraties dan disulfiram alleen.

In vivo

Disulfiram remt significant de tumorgroei (met 74%), geassocieerd met in vivo proteasoomremming (gemeten door verminderde niveaus van tumortissue proteasoomactiviteit en accumulatie van ubiquitineerde eiwitten en natuurlijke proteasoomsubstraten p27 en Bax) en apoptose-inductie (zoals getoond door caspase-activatie en apoptotische kernvorming) bij muizen met MDA-MB-231 tumorxenografts.

Deze verbinding blokkeert de P-glycoproteïne-extrusionpomp, remt de transcriptiefactor nucleaire factor-kappaB, maakt tumoren gevoeliger voor chemotherapie, vermindert angiogenese en remt tumorgroei bij muizen. Het remt de groei en angiogenese in melanomen getransplanteerd in ernstig gecombineerde immuundeficiënte muizen, en deze effecten worden versterkt door Zn2+-suppletie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231 cells

  • Concentraties

    20 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells cultured in medium containing 25 µM copper for 3 days and then maintained in normal growth medium (without additional copper) were treated with 20 µM this compound or TM or vehicle DMSO for 24 hours.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079463/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615540/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367699/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32367036/

Klantproductvalidatie

<p>The effect of drugs on sperm movement. Purified human sperm were incubated under capacitating conditions for 0, 15, 30, 60 or 120 min, and motility was measured in the presence of disulfirum. The standard deviation is shown as bars. Statistical differences by Student's t-test compared with control are annotated as “*” for p<0.05 or “**” for p<0.01.</p>

Gegevens van [ J Proteomics , 2013 , 79, 114-22 ]

Sellecks Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Is geciteerd door 49 Publicaties

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
Targeting USP21 to inhibit abdominal aortic aneurysm progression by suppressing the phenotypic transition of vascular smooth muscle cells [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328] PubMed: 40925375
ADH5/ALDH2 dehydrogenases and DNA polymerase theta protect normal and malignant hematopoietic cells from formaldehyde challenge: therapeutic implications [ Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162] PubMed: 40640557
Exploiting mitochondrial dysfunction to overcome BRAF inhibitor resistance in advanced melanoma: the role of disulfiram as a copper ionophore [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):482] PubMed: 40592836
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552] PubMed: 40701951
Inhibition of NLRP3 enhances pro-apoptotic effects of FLT3 inhibition in AML [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):53] PubMed: 39875995
miR-126-5p protects from URSA via inhibiting Caspase-1-dependent pyroptosis of trophoblast cells [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):204] PubMed: 40372489
Cholesterol depletion suppresses thermal necrosis resistance by alleviating an increase in membrane fluidity [ Sci Rep, 2025, 15(1):10133] PubMed: 40128234
Combined targeting of GPX4 and BCR-ABL tyrosine kinase selectively compromises BCR-ABL+ leukemia stem cells [ Mol Cancer, 2024, 23(1):240] PubMed: 39465372
A new silicon phthalocyanine dye induces pyroptosis in prostate cancer cells during photoimmunotherapy [ Bioact Mater, 2024, 41:537-552] PubMed: 39246837

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.