In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
2.3mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.32mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Dehydrocostus Lactone (DHE), een natuurlijk sesquiterpeenlacton, remt de IKKβ-activiteit, IκBα-fosforylatie en -afbraak, de rekrutering van coactivatoren p300 en de nucleaire translocatie van p50/p65 NF-κB, evenals hun DNA-bindingsactiviteit op de COX-2-promotor. Het heeft ontstekingsremmende, anti-ulcus-, immunomodulerende en antitumorale eigenschappen.
Doelen
IKKβ
COX2
In vitro
Dehydrocostus Lactone kan de PGE2-synthese in vitro remmen. Het vermindert significant de expressie van COX-2, maar niet die van COX-1. Na behandeling met DHE worden de levensvatbaarheid, proliferatie en migratie van glioomcellen (U118, U251 of U87) significant geremd. Tegelijkertijd induceert DHE ook mitochondriën-gemedieerde apoptose door de afgifte van cytochroom c in het cytosol te bevorderen, wat de caspase-signaalroute activeert. DHE onderdrukt significant de COX-2-expressie door de fosforylering van IKKβ te remmen via targeting van de ATP-bindingsplaats, waardoor NF-κB-binding en p300-rekrutering naar de COX-2-promotor worden opgeheven. DHE onderdrukt het clonogene en migrerende vermogen van glioomcellen en induceert apoptose via de mitochondriale route.
In vivo
Dehydrocostus Lactone onderdrukt de groei van colorectale kankerexeno-enten getransplanteerd door de darmkanker-cellijn colo205 in athymische muizen. Het remmende effect is dosisafhankelijk. DHE kan de bloed-hersenbarrière (BBB) passeren. Behandeling met DHE remt aanzienlijk het neoplastische gewicht en volume zonder de merkbare bijwerkingen in het xenograft naakte muizenmodel, en deze effecten kunnen worden gemedieerd door remming van de IKKβ/NF-κB/COX-2-signaalroute.
U118 (6×103 cells/well), U251 (8×103 cells/well) and U87 (7×103 cells/well) cells are counted and allowed to adhere to obtain 70% confluent monolayer. Following this, the cells are treated with different concentrations of DHE as indicated. After incubation for 12, 24, 36 or 48 h, 10 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well and the cells are incubated for another 4 h. Subsequently, the medium is replaced with 100 μl of DMSO to dissolve formazan crystals. The absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader. Each experiment is repeated at least three times. The IC50 values are calculated by interpolation from dose-response curves.
Sellecks Dehydrocostus Lactone Is geciteerd door 3 Publicaties
Dehydrocostus Lactone Attenuates the Senescence of Nucleus Pulposus Cells and Ameliorates Intervertebral Disc Degeneration via Inhibition of STING-TBK1/NF-κB and MAPK Signaling
[ Front Pharmacol, 2021, 12:641098]
Dehydrocostus lactone attenuates osteoclastogenesis and osteoclast-induced bone loss by modulating NF-κB signalling pathway.
[ J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
