In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Deguelin, een natuurproduct geïsoleerd uit planten van de Mundulea sericea-familie, is een PI3K/AKT-remmer.
Doelen
PI3K
Akt
In vitro
Deguelin downreguleert Akt-fosforylering in leukemiecellijnen met een actieve PI3K/Akt-as. Bij 10 of 100 nmol/l is deze verbinding effectief in het remmen van Akt-fosforylering. De totale Akt-expressie wordt er niet door veranderd. Bovendien beïnvloedt het de expressie of de fosforyleringsniveaus van p44/42 of p38 MAP-kinasen in U937-cellen niet. Het verhoogt de gevoeligheid van menselijke leukemiecellen voor chemotherapeutische middelen. Deze chemische stof defosforyleert Akt en verhoogt de cytarabine-gevoeligheid van AML-blasten, maar niet van CB CD34+. Het veroorzaakt, indien gedurende 24 uur bij 10 nmol/l gebruikt, een S-fase-arrest van U937-cellen, met interferentie van de progressie naar de G2/M-fase. Indien het alleen wordt gebruikt tot een concentratie van 10 nmol/l gedurende 24 uur, verhoogt het de apoptotische snelheid van U937-cellen niet significant.
In vivo
Deguelin remt in vivo angiogenese van het chorionallantoismembraan (CAM) van kuikens zonder cytotoxisch effect en vermindert significant laser-geïnduceerde CNV in een muismodel van AMD zonder significante retinale toxiciteit. Het vertoonde significante anti-tumorigenese en anti-proliferatieve activiteit in verschillende soorten kanker, zowel in vitro als in vivo. In preklinische proeven verminderde deze verbinding de tumorincidentie aanzienlijk. Topisch toegediende deguelin onderdrukte significant de multipliciteit van huidtumoren met UVB-inductie, wat wijst op het effect als een potentieel kankerchemopreventief middel. Bij A/J-muizen verminderde deze chemische stof duidelijk de tumormultipliciteit en het volume, evenals de algehele tumorlast bij blootstelling aan het tabaksspecifieke carcinogeen benzo(a)pyreen (Bap) en andere carcinogenen, zonder detecteerbare toxiciteit. Desalniettemin mag de toxiciteit van deze verbinding boven een bepaalde dosis niet worden verwaarloosd. Behandeling met deguelin, een potentiële mitochondriale complex I-remmer, verminderde tyrosinehydroxylase-positieve neuronen, wat leidde tot de ziekte van Parkinson. Kim et al. tonen aan dat deze chemische stof een PD-achtig syndroom bevorderde, voornamelijk via Src/STAT-signalering, aangezien α-synucleïne (een belangrijke eiwitfunctie in de pathogenese van PD) werd gefosforyleerd door deguelin-geactiveerd Src.
Flow cytometric analysis of cell cycle in response to deguelin. Cells are incubated with the indicated concentrations of this compound for 24 h, then analysed for DNA content and for the percentage of cells in specific phases of the cell cycle by means of PI staining, whereas for detection of apoptotic cells the Annexin-FITC staining was employed. For this reason, the sum of apoptotic cells plus cells in various phases of the cell cycle exceeds 100%.
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism
[ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
