Danirixin (GSK1325756)

CatalogusnummerS6620 Batch:S662002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H21ClFN3O4S
Moleculair gewicht 441.90 CAS-nr. 954126-98-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.400mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.730mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK1325756 (Danirixin) is een klein molecuul, niet-peptide, hoge affiniteit (IC50 voor CXCL8 (IL-8) binding = 12,5 nM), selectieve en reversibele CXCR2-antagonist.
Doelen
CXCR2 CXCL8
12.5 nM
In vitro

Danirixin (GSK1325756) heeft een hoge affiniteit voor CXCR2, met een negatieve logaritme van de 50% remmende concentratie (pIC50) van 7,9 voor binding aan Chinese hamster ovariumcel (CHO)-tot expressie gebracht menselijk CXCR2, en een 78-voudige selectiviteit ten opzichte van binding aan CHO-tot expressie gebracht CXCR1. Het is een competitieve antagonist tegen CXCL8 in Ca2+-mobilisatie-assays, met een KB van 6,5 nM en antagonistpotentie (pA2) van 8,44 en is volledig reversibel in uitwasexperimenten gedurende 180 minuten.
In vivo

In ratten- en menselijke volbloedstudies die de neutrofielactivatie door oppervlakte-CD11b-expressie na CXCL2 (rat) of CXCL1 (mens) uitdaging beoordeelden, blokkeert Danirixin (GSK1325756) de CD11b-opregulatie met pIC50's van respectievelijk 6,05 en 6,3. Oraal toegediend blokkeert het ook de instroom van neutrofielen in de long in vivo bij ratten na aerosol-lipopolysaccharide- of ozonuitdaging, met mediane effectieve doses (ED50's) van respectievelijk 1,4 en 16 mg/kg.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Lewis rats (275-400 g)

  • Doseringen

    25, 50, 150, or 500 mg/kg per day once daily

  • Toediening

    by oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Sellecks Danirixin (GSK1325756) Is geciteerd door 2 Publicaties

Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
New CXCR1/CXCR2 inhibitors represent an effective treatment for kidney or head and neck cancers sensitive or refractory to reference treatments. [ Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346] PubMed: 31410218

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.