Daclatasvir Dihydrochloride

CatalogusnummerS5062 Batch:S506201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₄₀H₅₀N₈O₆.2HCl

Moleculair gewicht

811.8

CAS-nr.

1009119-65-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (123.18 mM)

Water

100 mg/mL (123.18 mM)

Ethanol

100 mg/mL (123.18 mM)

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5mg/ml (6.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.71mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Daclatasvir is een oraal beschikbaar antiviraal middel dat het NS5A-gebied van het hepatitis C-virus (HCV) remt en wordt gebruikt voor de behandeling van chronische HCV-genotype 1- en 3-infectie.

Doelen

NS5A

In vitro

Daclatasvir vertoonde een potente remming in alle wildtype-replicons en hybride replicons die het bereik van genotypen en subtypen vertegenwoordigen. Daclatasvir induceert een verandering in de subcellulaire lokalisatie van NS5A, wat de vorming en activering van HCV RC's remt. Daclatasvir bleek een hoge potentie te hebben tegen alle HCV-genotypen met half-maximale effectieve concentraties (EC50) variërend van 9 tot 146 pM. Hoewel het pangenotypisch is, heeft het een lage resistentiebarrière tegen het subtype van Genotype 1a.

In vivo

Daclatasvir heeft een goede biologische beschikbaarheid bij ratten, honden en Java-apen (F%= respectievelijk 50, 108 en 38).

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22962522/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23931586/

Sellecks Daclatasvir Dihydrochloride Is geciteerd door 8 Publicaties

Combination of antiviral drugs inhibits SARS-CoV-2 polymerase and exonuclease and demonstrates COVID-19 therapeutic potential in viral cell culture [ Commun Biol, 2022, 5(1):154]	PubMed: 35194144
In vitro antiviral activity of the anti-HCV drugs daclatasvir and sofosbuvir against SARS-CoV-2, the aetiological agent of COVID-19 [ J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885]	PubMed: 33880524
Correlation of hepatitis C virus-mediated endoplasmic reticulum stress with autophagic flux impairment and hepatocarcinogenesis [ Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5]	PubMed: 33386512
Combination of Antiviral Drugs to Inhibit SARS-CoV-2 Polymerase and Exonuclease as Potential COVID-19 Therapeutics [ bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274]	PubMed: 34312622
Fluoxazolevir inhibits hepatitis C virus infection in humanized chimeric mice by blocking viral membrane fusion [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-0781-2]	PubMed: 32868923
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003]	PubMed: 32316635
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003]	PubMed: 32316635
Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151]	PubMed: 29885880

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.