In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
CPI-637 is een selectieve en celactieve benzodiazepinon CBP/EP300 bromodomain remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,03 μM en 0,051 μM voor CBP en EP300 in TR-FRET-assay. Het is zeer selectief tegen andere bromodomeinen en vertoont alleen substantiële biochemische activiteit tegen BRD9.
Doelen
CBP (Cell-free assay)
EP300 (Cell-free assay)
0.03 μM
0.051 μM
In vitro
CPI-637 remt MYC-expressie in AMO-1-cellen (EC50=0,60 μM).
AMO-1 cells (DSMZ) were plated at 20,000 cells/well in 96-well plates in Iscove's Modified Dulbecco's Medium supplemented with 10% fetal calf serum. Cells were treated for 6 h with a dose titration of CPI-637 starting from a 5 µM top concentration. After 6 h, cells were lysed and processed for QuantiGene Plex expression analysis and data were collected on a MAGPIX multiplex Luminex instrument.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27190605/
Sellecks CPI-637 Is geciteerd door 2 Publicaties
P300 Interacted With N-Myc and Regulated Its Protein Stability via Altering Its Post-Translational Modifications in Neuroblastoma
[ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504]
Y08197 is a novel and selective CBP/EP300 bromodomain inhibitor for the treatment of prostate cancer.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
