CPI-455

CatalogusnummerS6389 Batch:S638902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H14N4O
Moleculair gewicht 278.31 CAS-nr. 1628208-23-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (201.21 mM)
Ethanol 5 mg/mL (17.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%absolute ethyl alcohol 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.500mg/ml (1.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified absolute ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CPI-455 is een specifieke KDM5-remmer met een IC50 van 10 nM voor full-length KDM5A in enzymatische assays. Deze verbinding vertoont meer dan 200-voudige selectiviteit voor KDM5 ten opzichte van KDM2, 3, 4, 6 en 7 enzymen.
Doelen
KDM5
(in enzymatic assays)
10 nM
In vitro

Deze verbinding medieert KDM5-inhibitie, verhoogt de globale niveaus van H3K4-trimethylering (H3K4me3) en vermindert het aantal DTP's in meerdere kankercellijnmodellen die behandeld zijn met standaardchemotherapie of gerichte middelen.
In vivo

Dubbele blokkade van B7-H4 en KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, dagelijks) bij muizen wekt beschermende immuniteit op. Behandeling met deze verbinding richt zich selectief op H3K4-specifieke JmjC-demethylasen. Deze verbinding verhoogt CXCL11, CXCL9 en CXCL10 na infectie, met maximale niveaus waargenomen 48 uur na infectie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines

  • Concentraties

    6.25-25 μM

  • Incubatietijd

    4 days, 5 days

  • Methode

    Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/
  • https://www.science.org/doi/full/10.1126/scitranslmed.aag2112

Sellecks CPI-455 Is geciteerd door 7 Publicaties

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6] PubMed: 40712585
Histone methyltransferases MLL2 and SETD1A/B play distinct roles in H3K4me3 deposition during the transition from totipotency to pluripotency [ EMBO J, 2024, 44(2):437-456.] PubMed: 39639179
Patient derived tumoroids of high grade neuroendocrine neoplasms for more personalized therapies [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59] PubMed: 38429350
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Epigenetically suppressed tumor cell intrinsic STING promotes tumor immune escape [ Biomed Pharmacother, 2023, 157:114033] PubMed: 36436495
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713] PubMed: 35660107
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537] PubMed: 35326688

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.