Conivaptan HCl

CatalogusnummerS2116 Batch:S211601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H26N4O2.HCl
Moleculair gewicht 535.04 CAS-nr. 168626-94-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.98 mM)
Ethanol 7 mg/mL (13.08 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.65mg/ml (1.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.658mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Conivaptan HCl (YM 087) is een oraal actieve, niet-peptide vasopressin V1A en V2 receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van euvolemische en hypervolemische hyponatriëmie.
Doelen
Vasopressin receptor 1 Vasopressin receptor 2
In vivo

Conivaptan (0,03, 0,1 en 0,3 mg/kg i.v.) verhoogt dosisafhankelijk het urinevolume en vermindert de urine-osmolaliteit bij zowel ratten met myocardinfarct als bij schijn-geopereerde ratten. Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) vermindert significant de rechterventriculaire systolische druk, de linkerventriculaire einddiastolische druk, het long/lichaamsgewicht en de rechteratriale druk bij ratten met myocardinfarct. Conivaptan (0,3 mg/kg i.v.) verhoogt significant de dP/dt(max)/linkerventriculaire druk bij ratten met myocardinfarct. Conivaptan produceert een acute toename van het urinevolume (UV), een vermindering van de osmolaliteit (UOsm) en aan het einde van het onderzoek vertonen cirrotische ratten die de V(1a)/V(2)-AVP-receptorantagonist krijgen geen hyponatriëmie of hypo-osmolaliteit. Conivaptan normaliseert ook U(Na)V zonder de creatinineklaring en de arteriële druk te beïnvloeden. Conivaptan (0,01 tot 0,1 mg/kg i.v.) oefent een dosisafhankelijk diuretisch effect uit bij honden zonder een toename van de urinaire uitscheiding van elektrolyten, remt het pressoreffect van exogeen vasopressine op een dosisafhankelijke manier (0,003 tot 0,1 mg/kg i.v.) en blokkeert bij de hoogste dosis (0,1 mg/kg i.v.) bijna volledig de vasoconstrictie veroorzaakt door exogeen vasopressine. Conivaptan (0,1 mg/kg i.v.) verbetert de hartfunctie, zoals blijkt uit significante toenames in linkerventriculaire dP/dtmax, hartminuutvolume en slagvolume, en vermindert de voorbelasting en nabelasting, zoals blijkt uit significante afnames in linkerventriculaire einddiastolische druk en totale perifere vasculaire weerstand bij honden met congestief hartfalen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15659304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12763368/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448882/

Klantproductvalidatie

Select hit drugs from each class identified from the Selleck screen were assayed at 0.25X, 0.5X, and 1X MIC for their ability to prevent biofilm formation in vitro. Data were normalized to DMSO control. * p<0.05 (Student’s t-Test; two-tailed).

Gegevens van [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17 ]

Sellecks Conivaptan HCl Is geciteerd door 5 Publicaties

P53 upregulation by USP7-engaging molecular glues [ Sci Bull (Beijing), 2024, 69(12):1936-1953] PubMed: 38734583
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Depression compromises antiviral innate immunity via the AVP-AHI1-Tyk2 axis [ Cell Res, 2022, 1-17] PubMed: 35821088
A drug repositioning approach reveals Streptococcus mutans is susceptible to a diverse range of established antimicrobials and non-antibiotics. [Saputo S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, AAC.01674-17] PubMed: 29061736
Unveiling some FDA-approved drugs as inhibitors of the store-operated Ca2+ entry pathway. [ Sci Rep, 2017, 7(1):12881] PubMed: 29038464

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.