CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CatalogusnummerS8960 Batch:S896005

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₂H₂₇N₃O₃S

Moleculair gewicht

413.53

CAS-nr.

1700637-55-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (33.85 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) is een potente remmer van CD38 met IC50 van 7,3 nM en 1,9 nM voor respectievelijk menselijk CD38 en muis CD38.

Doelen

mCD38 (Cell-free assay)	hCD38 (Cell-free assay)
1.9 nM	7.3 nM

In vitro

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) verhoogt de NAD+-niveaus, wat resulteert in de activering van pro-levensduur en gezondheidsgerelateerde factoren, waaronder sirtuïnes, AMPK en PARPs.

In vivo

CD38 inhibitor 1 (compound 78c) blijkt niet alleen een zeer potente remmer te zijn, maar had ook geschikte fysisch-chemische eigenschappen om als een robuust hulpmiddel voor in vivo studies te dienen. Bovendien is deze verbinding in staat om NAD te verhogen in zowel lever- als gastrocnemiusweefsel wanneer oraal toegediend aan een DIO-muis.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells Concentraties 0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM Incubatietijd 16 h, 24 h Methode To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen DIO C57Bl6 mice Doseringen 30 mg/kg, 2 mg/kg Toediening Oral gavage, IV

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
HEK293T, MEFs, A549, Jurkat T and AML12 cells
Concentraties
0.5 μM, 0.2 - 0.5 μM
Incubatietijd
16 h, 24 h
Methode
To test the reversibility of the CD38 inhibitor 1 (compound 78c), A549 cells were treated with vehicle or 0.5 μM 78c for 16 hours. Then, cells were washed and incubated with (this compound) or without (this compound+release) this compound for another 8 hours.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
DIO C57Bl6 mice
Doseringen
30 mg/kg, 2 mg/kg
Toediening
Oral gavage, IV

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25828863/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29719225/

Sellecks CD38 inhibitor 1 (compound 78c) Is geciteerd door 8 Publicaties

CD38 in the pathobiology of cutaneous T-cell lymphoma and the potential for combination therapeutic intervention [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02551-4]	PubMed: 40057636
Bionic bearing-inspired lubricating microspheres with Immunomodulatory effects for osteoarthritis therapy [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):457]	PubMed: 40542398
Inhibition of CD38 enzymatic activity enhances CAR-T cell immune-therapeutic efficacy by repressing glycolytic metabolism [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400]	PubMed: 38307031
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00310-5]	PubMed: 37586364
Boosting NAD preferentially blunts Th17 inflammation via arginine biosynthesis and redox control in healthy and psoriasis subjects [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101157]	PubMed: 37586364
Comprehensive Proteomics Analysis Identifies CD38-Mediated NAD+ Decline Orchestrating Renal Fibrosis in Pediatric Patients With Obstructive Nephropathy [ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100510]	PubMed: 36804530
eIF3i promotes colorectal cancer cell survival via augmenting PHGDH translation [ J Biol Chem, 2023, 299(9):105177]	PubMed: 37611825
Role of Integrin β1 in the progression and chemo-resistance of esophageal squamous cell carcinoma [ Orthop Surg, 2022, 10.1111/os.13258]	PubMed: 35441488

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.