In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Combretastatin A4 is een microtubule-targeter die β-tubuline bindt met een Kd van 0,4 μM. Fase 3.
Doelen
β-tubulin
0.4 μM(Kd)
In vitro
Combretastatin A4 remt de groei van MDA-MB-231, A549, Hela, HL-60, SF295, HCT-8, MDA-MB435, PC3M, OVCAR-8, NCI-H358M en lymfocyten cellen met een IC50 van respectievelijk 2,8, 3,8, 0,9, 2,1, 6,2, 5,3, 7,9, 4,7, 0,37, 8 en 3,2 nM. 1 μM van deze verbinding remt tubulinepolymerisatie met 35%, en 10 μM blokkeert de tubulinepolymerisatie bijna volledig. Deze chemische stof vertoont een grote relatieve bindingscapaciteit, die 78% van de colchicinebinding bereikt.
In vivo
In het NT2 en MDA-MB-231 mammaire tumormodel induceert toediening van Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.) een significante afname van lipiden R1 en een reductie van tumor-pO2 gemeten door elektronen paramagnetische resonantie (EPR) oximetrie. Deze verbinding (100 mg/kg, i.p.) vermindert significant de Ktrans bij mannelijke NMRI-muizen.
Competitieve bindingsassay met behulp van LC-MS/MS
Colchicine (1,2 μM) wordt gedurende 1 uur met tubuline (1,3 mg/mL) geïncubeerd in de incubatiebuffer (80 mM PIPES, 2,0 mM MgCl2, 0,5 mM EGTA, pH 6,9) bij 37℃. Variërende concentraties (0,1 − 125 μM) van deze verbinding worden gebruikt om te concurreren met colchicine dat oorspronkelijk aan tubuline gebonden was. Na incubatie wordt het filtraat verkregen. Het vermogen van het analoog om de binding van colchicine te remmen, wordt uitgedrukt als een percentage van de controlebinding in afwezigheid van enige concurrent.
MDA-MB-231, A549, and HeLa cells are grown in DMEM medium (115 units/mL of penicillin G, 115 μg/mL of streptomycin, and 10% fetal bovine serum). Cells are seeded in 96-well plates (5000 cells/well) containing 50 μL of growth medium for 24 h. After medium removal, 100 μL of fresh medium containing individual analogue compounds at different concentrations is added to each well and incubated at 37 ℃ for 72 h. After 24 h of culture, the cells are supplemented with 50 μL of analogue compounds dissolved in DMSO (less than 0.25% in each preparation). After 72 h of incubation, 20 μL of resazurin is added for 2 h before recording fluorescence at 560 nm (excitation) and 590 nm (emission) using a Victor microtiter plate fluorimeter. The IC50 is defined as the compound concentration required to inhibit cell proliferation by 50% in comparison with cells treated with the maximum amount of DMSO (0.25%) and considered as 100% viability.
Distinct adaptive strategies to cisplatin, vinblastine and gemcitabine in a panel of chemoresistant bladder cancer cell lines
[ Cancer Drug Resist, 2025, 8:49]
Evaluation of the antitumor activity of NOV202, a novel microtubule targeting and vascular disrupting agent
[Rickardson L, et al. Drug Des Devel Ther, 2017, 11:1335-1351]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
