Clofazimine

CatalogusnummerS4107 Batch:S410702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₇H₂₂Cl₂N₄

Moleculair gewicht

473.4

CAS-nr.

2030-63-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (10.56 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Clofazimine (NSC-141046) is een rhimofenazine-Dye, oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van tuberculose, en heeft zowel antimicrobiële als ontstekingsremmende activiteit. Gepostuleerde werkingsmechanismen van deze verbinding omvatten de intercalatie van deze chemische stof met bacterieel DNA en het verhogen van de cellulaire Fosfolipase A2-niveaus.

Doelen

PLA2

In vitro

Clofazimine stimuleert de zuurstofconsumptie en superoxidegeneratie door neutrofielen; deze verbinding veroorzaakt ook Phospholipase (e.g. PLA) A2-activering in neutrofielen, wat resulteert in een verhoogde afgifte van lysophosphatidylcholine en arachidonzuur uit neutrofielmembranen. Het remt mitogeen-geïnduceerde stimulatie van perifere bloedmononucleaire cellen. Deze chemische stof stabiliseert lysosomale membranen in macrofagen en remt het Mycobacterium leprae Metabolism in peritoneale macrofagen van muizen. Het (5 mg/mL) veroorzaakt een dosisgerelateerde versterking van de activiteit van Phospholipase (e.g. PLA) A2 in S. aureus, volgens een toename in de afgifte van 3H-geradiomarkeerd arachidonaat en lysophosphatidylethanolamine ([3H]LPE) uit bacteriële membraanfosfolipiden. Deze verbinding remt 90% van twintig M. tuberculosis-stammen met MIC's <1,0 μg/mL; opmerkelijk is dat het M. tuberculosis-stam 2227 remt met MIC's van 0,06 μg/mL. Het (1 μg/mL) remt dosisafhankelijk de activiteit van J774A.1-macrofagen.

In vivo

Clofazimine (20 mg/kg) voorkomt mortaliteit en veroorzaakt een significante reductie in het aantal CFU's in de longen en milt van C57BL/6-muizen geïnfecteerd met M.tuberculosis H37Rv. Liposomale Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg) vermindert dosisafhankelijk CFU's met 2 tot 3 log-eenheden in de milt, lever en longen van acuut geïnfecteerde muizen met Mycobacterium tuberculosis Erdman. Deze verbinding (500 μg, tweemaal daags) resulteert in de hoogste Clofazimine-concentraties in de milt en lever van muizen, terwijl de Clofazimine-concentraties in de longen significant lager zijn. Deze chemische stof (20 mg/kg) is effectief in het verminderen van bacteriële ladingen in de lever, milt en longen van C57BL/6-muizen die experimenteel zijn geïnfecteerd met M. avium-stam TMC 724.

Kenmerken

Intracellulaire activiteiten van Clofazimine zijn superieur aan die van B4154.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

Uitklappen

Sellecks Clofazimine Is geciteerd door 6 Publicaties

The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640]	PubMed: 38675980
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304]	PubMed: 35704690
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421]	PubMed: 35889140
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]	PubMed: 33183004
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244]	PubMed: 33231680

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.