Clemizole

CatalogusnummerS6410 Batch:S641001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H20ClN3
Moleculair gewicht 325.84 CAS-nr. 442-52-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.48 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Clemizole, een eerstegeneratie histaminereceptor (H1) antagonist, is een potente remmer van gedrags- en elektrografische aanvalsactiviteit. Het heeft een potentieel therapeutisch effect op hepatitis C-infectie en remt ook potent TRPC5 ionenkanalen.
Doelen
H1 receptor TRPC5
In vitro

Clemizole blokkeert TRPC5-stromen en Ca2+-instroom efficiënt in het lage micromolaire bereik (IC50 = 1.0-1.3 μM), zoals bepaald door fluorometrische [Ca2+]I-metingen en patch-clamp-opnames. Op basis van fluorometrische [Ca2+]i-metingen vertoont deze verbinding een 6-voudige selectiviteit voor TRPC5 boven TRPC4β (IC50 = 6.4 μM), de nauwste structurele verwant van TRPC5 en een bijna 10-voudige selectiviteit boven TRPC3 (IC50 = 9.1 μM) en TRPC6 (IC50 = 11.3 μM). TRPM3 en M8, evenals TRPV1, V2, V3 en V4-kanalen worden slechts zwak beïnvloed door aanzienlijk hogere concentraties van deze chemische stof. Het is niet alleen effectief in het blokkeren van heteroloog tot expressie gebrachte TRPC5-homomeren, maar ook TRPC1:TRPC5-heteromeren, evenals natieve TRPC5-achtige stromen in de U-87 glioblastoom-cellijn.
In vivo

Deze verbinding wordt snel gemetaboliseerd in muizen met een plasmahalfwaardetijd van <10 min (vergeleken met 3.4 uur bij mensen), wat de evaluatie ervan in muismodellen beperkt.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.