In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Ciproxifan (FUB 359) is een zeer potente en selectieve histamin H3-receptor antagonist met een IC50 van 9,2 nM, met een lage schijnbare affiniteit voor andere receptoren.
Doelen
Histamine H3 receptor
9.2 nM
In vitro
Ciproxifan remt de [3H]HA-afgifte uit synaptosomen met een Ki van 0,5 nM. Ciproxifan remt de binding van [125I]iodoproxyfan aan de cerebrale H3-receptor met een Ki van 0,7 nM. Ciproxifan vertoont een hoge affiniteit voor de H3-receptor, maar een lage schijnbare affiniteit voor andere receptoren, zoals geëvalueerd in functionele tests op geïsoleerde organen (histamine H1 en H2, muscarine M3, adrenerge α1D en β1, serotonine 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3 en 5-HT4).
In vivo
Ciproxifan, intraveneus geïnjecteerd met een dosis van 1 mg/kg, verlaagt de H3-receptorligandconcentratie in serum bij mannelijke Swiss muizen, met halfwaardetijden van de distributiefase van 13 min en de eliminatiefase van 87 min, respectievelijk. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) verhoogt snel het t-MeHA-niveau in de hersenen van mannelijke Swiss muizen, en is reeds significant verhoogd na 30 min, bereikt een plateau tussen 90 en 180 min en blijft nog verhoogd na 270 min. Ciproxifan leidt tot ED50-waarden van 0,23 mg/kg in de hersenschors, 0,28 mg/kg in het striatum en 0,30 mg/kg in de hypothalamus bij mannelijke Wistar ratten. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) verhoogt de keuze nauwkeurigheid significant, zoals geëvalueerd in de vijfkeuzetaak uitgevoerd met een korte stimulusduur. Ciproxifan (0,15-2 mg/kg, p.o.) induceert duidelijke tekenen van neocorticale elektro-encefalogram activering, gemanifesteerd door verhoogde dichtheid van snelle ritmes en een bijna totale waaktoestand bij katten. Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) versterkt prepulsinhibitie bij DBA/2 stammuizen. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) verlicht hyperactiviteit en cognitieve tekorten in het APP Tg2576 muismodel van de ziekte van Alzheimer. Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) verbetert de nauwkeurigheid en vermindert impulsiviteit bij volwassen mannelijke hooded Lister ratten.
Sellecks Ciproxifan Maleate Is geciteerd door 2 Publicaties
Inhibition of histamine receptor H3 suppresses the growth and metastasis of human non-small cell lung cancer cells via inhibiting PI3K/Akt/mTOR and MEK/ERK signaling pathways and blocking EMT
[ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6]
Inhibition of histamine receptor H3R suppresses prostate cancer growth, invasion and increases apoptosis via the AR pathway
[Chen J, et al. Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
