CH7233163

CatalogusnummerS9711 Batch:S971101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₁H₃₄F₃N₉O₃S

Moleculair gewicht

669.72

CAS-nr.

unknown

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (149.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CH7233163 is een niet-covalente ATP-competitieve remmer van EGFR-tyrosinekinase met antitumoractiviteiten tegen tumoren met EGFR-Del19/T790M/C797S.

Doelen

EGFR

In vitro

CH7233163 vertoont potente antitumoractiviteiten tegen tumoren met EGFR-Del19/T790M/C797S in vitro. Deze verbinding remt potent de proliferatie van Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cellen met een IC50 van 20 nmol/L. Het blokkeert potent en dosisafhankelijk de EGFR-fosforylering in de Del19/T790M/C797S_NIH3T3 cellen. Deze chemische stof kan Del19/T790M/C797S signalering remmen.

In vivo

Farmacodynamisch onderzoek wordt uitgevoerd met Del19/T790M/C797S_NIH3T3 xenografttumoren bij muizen. CH7233163 remt duidelijk EGFR-fosforylatie na orale toediening en er wordt een krachtige tumorregressie waargenomen. Deze verbinding heeft een krachtige therapeutische werkzaamheid tegen tumoren met EGFR-Del19/T790M/C797S in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen NIH3T3 cells (ATCC) Concentraties 8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM Incubatietijd 0.5 h-24 h, 4-7 days Methode NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of this compound in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37˚C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen nude mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu) Doseringen 10 mg/kg， 30 mg/kg, 100 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
NIH3T3 cells (ATCC)
Concentraties
8 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
Incubatietijd
0.5 h-24 h, 4-7 days
Methode
NIH3T3 cells (ATCC) are transduced with lentiviruses harboring genes encoding the EGFR-d746-750/T790M/C797S or EGFR-L858R/T790M/C797S mutant, generated from the pCDH-CMV-MCS-EF1-Puro vector. Cells stably expressing these mutants are subsequently selected in medium supplemented with puromycin. Cells are incubated in medium containing serial dilutions of this compound in a 96-well culture plate or PrimeSurface96U plates at 37˚C for 4 or 7 d. The number of living cells is then determined using CellTiter-Glo 9 Luminescent Cell Viability Assay.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
nude mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu)
Doseringen
10 mg/kg， 30 mg/kg, 100 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32943545/

Sellecks CH7233163 Is geciteerd door 1 Publicatie

A multiplex, prime editing framework for identifying drug resistance variants at scale [ bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.27.550902]	PubMed: None

A multiplex, prime editing framework for identifying drug resistance variants at scale [ bioRxiv , 2023, 10.1101/2023.07.27.550902]

PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.