Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

CatalogusnummerS7634 Batch:S763401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H28ClN7O3S
Moleculair gewicht 482 CAS-nr. 1369761-01-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (41.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride is een oraal actieve, multi-getargete tyrosinekinaseremmer met IC50 van respectievelijk 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM en 32 nM voor JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 en Syk. Remt ook 19 andere geteste kinasen met IC50 minder dan 200 nM.
Doelen
TYK2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)		 ARK5
(Cell-free assay)		 MLK1
(Cell-free assay)		 Fms
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
0.5 nM 4 nM 4 nM 5 nM 5 nM
In vitro

In menselijk volbloed van normale donoren beïnvloedt Cerdulatinib BCR-gemedieerde B-celactivatie door dubbele remming van SYK en JAK. Als een dubbele SYK/JAK-remmer vermindert Cerdulatinib significant de cellevensvatbaarheid in een subgroep van NHL-cellijnen en induceert het apoptose in BCR-signaleringscompetente NHL-cellijnen.

In vivo

In een rattenmodel voor collageen-geïnduceerde artritis verbetert Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) significant het inflammatoire infiltraat in het synovium en de integriteit van het gewrichtskraakbeen. Bovendien blokkeert Cerdulatinib ook BCR-geïnduceerde B-celactivatie en splenomegalie bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Gezuiverde kinase assays

    De potentie tegen gezuiverde SYK wordt bepaald door fluorescentie resonantie energieoverdracht. Een breder panel van 270 gezuiverde kinasen wordt onderzocht, waarbij PRT062070 wordt getest bij een vaste concentratie van 300 nM. [33P]-gelabeld substraat wordt gemeten na incubatie van gezuiverde kinase met peptidesubstraat en [33P]ATP bij de Km-concentratie voor de kinase.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6 cells

  • Concentraties

    ~15 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum.  Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Rat collagen-induced arthritis model

  • Doseringen

    ~5 mg/kg twice daily

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

Sellecks Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Is geciteerd door 18 Publicaties

A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Naegleria fowleri Extracellular Vesicles Induce Proinflammatory Immune Responses in BV-2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623] PubMed: 37686429
Immunomodulation of Natural Killer Cell Function by Ribavirin Involves TYK-2 Activation and Subsequent Increased IFN-γ Secretion in the Context of In Vitro Hepatitis E Virus Infection [ Cells, 2023, 12(3)453] PubMed: 36766795
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Constitutive JAK/STAT signaling is the primary mechanism of resistance to JAKi in TYK2-rearranged acute lymphoblastic leukemia [ Cancer Lett, 2021, 512:28-37] PubMed: 33971281
Feed-forward activation of STAT3 signaling limits the efficacy of c-Met inhibitors in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) treatment [ Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496] PubMed: 34018249
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.