Centrinone (LCR-263)

CatalogusnummerS7837 Batch:S783702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₂₅F₂N₇O₆S₂

Moleculair gewicht

633.65

CAS-nr.

1798871-30-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (157.81 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.650mg/ml (2.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Centrinone (LCR-263) is een selectieve en reversibele polo-achtige kinase 4 (PLK4)-remmer met een Ki van 0,16 nM.

Doelen

PLK4
(Cell-free assay)

0.16 nM(Ki)

In vitro

Centrinone (LCR-263) voorkomt de assemblage van centriolen door Plk4 te remmen. Centrinone-behandeling veroorzaakt centrosomale depletie in menselijke en andere gewervelde cellen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Gezuiverde 6xHis-getagde menselijke Plk4-kinase-domein bevindt zich in 20 mM Tris pH 7.5, 100 mM NaCl, 10% glycerol, 1 mM DTT. 2X reactiebuffer bestaat uit 50 mM HEPES pH 8.5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP en 200 μM A-A11 substraat. De Plk4-concentratie in de uiteindelijke reactie is 2.5-10 nM met een uiteindelijke pH van 8.0. Centrinone-arrays in dosisrespons worden toegevoegd vanuit DMSO-oplossingen. Reacties worden 4-16 uur bij 25°C uitgevoerd. Detectie wordt uitgevoerd met ADP-Glo reagens. Luminescentie wordt gemeten met een plaatlezer.
Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HeLa cells, NIH/3T3 cells Concentraties 125 nM Incubatietijd 2 weeks Methode For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Kinase-assay:^{<sup><a class="sref"href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Gezuiverde 6xHis-getagde menselijke Plk4-kinase-domein bevindt zich in 20 mM Tris pH 7.5, 100 mM NaCl, 10% glycerol, 1 mM DTT. 2X reactiebuffer bestaat uit 50 mM HEPES pH 8.5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP en 200 μM A-A11 substraat. De Plk4-concentratie in de uiteindelijke reactie is 2.5-10 nM met een uiteindelijke pH van 8.0. Centrinone-arrays in dosisrespons worden toegevoegd vanuit DMSO-oplossingen. Reacties worden 4-16 uur bij 25°C uitgevoerd. Detectie wordt uitgevoerd met ADP-Glo reagens. Luminescentie wordt gemeten met een plaatlezer.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HeLa cells, NIH/3T3 cells
Concentraties
125 nM
Incubatietijd
2 weeks
Methode
For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25931445/

Sellecks Centrinone (LCR-263) Is geciteerd door 2 Publicaties

Unraveling the impact of crizotinib to promote megakaryopoiesis for alleviating thrombocytopenia in myelodysplastic neoplasms [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w]	PubMed: 40813622
Pericentriolar material 1 aggregation maintains cell survival upon prolonged replication stress [ Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383]	PubMed: 40090437

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.