CDKI-73

CatalogusnummerS7773 Batch:S777301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H15FN6O2S2
Moleculair gewicht 394.45 CAS-nr. 1421693-22-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.27 mM)
Ethanol 1.5 mg/mL (3.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.950mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.350mg/ml (0.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CDKI-73 (LS-007) is een potente CDK-remmer in vitro met een IC50 van 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM en 5,78 nM voor respectievelijk CDK1, CDK2, CDK4 en CDK9. Deze verbinding induceert apoptose in kankercellen. Het is een oraal biologisch beschikbare en zeer werkzame CDK9-remmer tegen acute myeloïde leukemie.
Doelen
CDK2
(Cell-free assay)		 CDK9
(Cell-free assay)		 CDK1
(Cell-free assay)		 CDK4
(Cell-free assay)
3.27 nM 5.78 nM 8.17 nM 8.18 nM
In vitro

CDKI-73 induceert apoptose van kankercellen door transcriptionele downregulatie van anti-apoptotische eiwitten Bcl-2, Mcl-1 en XIAP door voornamelijk CDK9 te targeten. In tegenstelling hiermee is deze verbinding relatief laag toxisch voor de beenmergcellen van gezonde donoren.
In vivo

CDKI-73 is oraal biologisch beschikbaar, zeer werkzaam tegen MLL-AML MV4–11 xenografts en downreguleert anti-apoptotische eiwitten door CDK9 in vivo te targeten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Leukemia cell lines (MOLM13, MV4-11, THP-1, etc.)

  • Concentraties

    0.05 μM, 0.1 μM, 0.25 μM, 0.5 μM

  • Incubatietijd

    1 h, 4 h, 12 h, 24 h, 48 h

  • Methode

    MV4-11 (1 × 105/well) cells are seeded and incubated under 5% CO2 at 37ºC overnight. After incubation with indicated concentrations of the CDKI-73 for 24 or 48 h, cells are collected and centrifuged (300 g, 5 min). For cell cycle assay, the pellets are re-suspended in cold 70% ethanol and fixed on ice for 15 min, followed by centrifugation (300 g, 5 min). The collected pellets are incubated with 200 μL staining solution at 37ºC for 1 h, then analyzed with a Gallios flow cytometer. Apoptosis is assessed with cells collected and processed as per the instruction in the annexin V-FITC/PI commercial kit.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    female nude (nu/nu) Balb/C mice aged 6–8 weeks

  • Doseringen

    25 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30194564/

Sellecks CDKI-73 Is geciteerd door 1 Publicatie

pH-Responsive Poly(ethylene glycol)-b-poly(2-vinylpyridine) Micelles for the Triggered Release of Therapeutics [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)977] PubMed: 36986838

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.