CCG-222740

CatalogusnummerS6673 Batch:S667301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H19ClF2N2O3
Moleculair gewicht 444.86 CAS-nr. 1922098-69-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (5.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CCG-222740 is een Rho/MRTF pathway remmer. Deze verbinding vermindert de activering van stercellen in vitro en in vivo, door de expressieniveaus van alpha smooth muscle actin(α-SMA) te verlagen.
Doelen
Rho α-SMA
In vitro

CCG-222740 verhoogt de eiwitniveaus van p27 en verlaagt cycline D1. Deze verbinding verminderde de cellevensvatbaarheid van CAFs, met een IC50 van ~10 μM, zoals gemeten met de MTT-assay. Bij alvleesklierkanker zijn CAFs een van de belangrijkste producenten van matrixproteïnen, waaronder verschillende collageen-isoformen. De Rho/MRTF pathway remmer verlaagt de niveaus van collageen I, 2a en IV, evenals α-SMA in de CAFs in kankercellen. Deze chemische behandeling leidt tot de uitsluiting van MRTF uit de celkern. .
In vivo

CCG-222740 vermindert significant de α-SMA-niveaus in de alvleesklier van caeruleïne-gestimuleerde KC-muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Cancer associated fibroblasts (CAFs)

  • Concentraties

    10 μM and 20 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Nine-week old KC mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31068602-the-rhomrtf-pathway-inhibitor-ccg-222740-reduces-stellate-cell-activation-and-modulates-immune-cell-populations-in-kras-g12d-pdx1-cre-kc-mice/?from_single_result=The+Rho%2FMRTF+pathway+inhibitor+CCG-222740+reduces+stellate+cell+activation+and+modulates+immune+cell+populations+in+KrasG12D%3B+Pdx1-Cre+%28KC%29+mice

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.