CCG-1423

CatalogusnummerS7719 Batch:S771901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H13ClF6N2O3
Moleculair gewicht 454.75 CAS-nr. 285986-88-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.500mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.560mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving CCG-1423 is een specifieke RhoA-route-remmer, die SRF-gemedieerde transcriptie remt.
Doelen
RhoA
In vitro CCG-1423 remt selectief SRF-gemedieerde transcriptie geactiveerd door Rho-pathway-signalering, en remt specifiek LPA-gestimuleerde DNA-synthese. Deze verbinding remt ook selectief de proliferatie van RhoC-overexpressie-melanoomcellen (A375M2 en SK-Mel-147) en onderdrukt sterk de Rho-afhankelijke invasie door PC-3-cellen. In combinatie met LY294002 verhoogt het de differentiatie van muizenembryonale stamcellen in intermediair mesoderm via BMP7-positieve cellen. In H9c2-cellen remt deze chemische stof de nucleaire lokalisatie van MRTF en blokkeert het de proximale STARS-reporteractiviteit volledig. Dit compound, als een Rho/MRTF/SRF-pathway-remmer, onderdrukt ook zowel matrixstijfheid als TGF-beta-geïnduceerde fibrogenese in humane colonmyofibroblasten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    Melanoma lines that overexpress RhoC (A375M2 and SK-Mel-147), low RhoC-expressing lines (A375 and SK-Mel-28), transformed (SW962, PC-3, and SKOV-3) and nontransformed (WI-38) cell lines.

  • Concentraties

    300 nM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Cells in normal culture medium are plated (2,000 per well) in a 96-well plate coated with laminin. After attachment, the medium is replaced with serum-free medium (0% FBS) with 30 μmol/L LPA with or without 300 nM CCG-1423. Fresh LPA with or without this compound is added at day 5 to ensure that LPA and compound are present throughout the experiment. On day 8, WST-1 reagent is added to the wells for 1 h and absorbance at 450 nm is read using a Victor plate reader.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17699722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20171952/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280883/

Klantproductvalidatie

Cells were treated with CCG-1423 for 48 h. CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Gegevens van [ , , Cell Signal, 2017, 31:87-95 ]

CCG-1423 blocked the nuclear translocation of MRTF-A.

Gegevens van [ , , Cellular Signalling, 2017, 31:87-95. ]

The expression of type I collagen was decreased by a selective MRTF-A inhibitor CCG-1423. (A, C and E) CCG-1423 inhibited the synthesis COL1A1 mRNA in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. (B, D and F) CCG-1423 inhibited the synthesis of type I collagen in MCF-7, T47D and MDA-MB-231 cells. From A to F, breast cancer cells were treated with 10 μM of CCG-1423 for 24 h. mRNAs and proteins were examined with RT-qPCR or Western-blot. (G) CCG-1423 inhibited COL1A1 promoter activity in MCF-7 breast cancer cells. Data are shown as mean ± S.E.M, based on three to six independent experiments. **, p < 0.01.

Gegevens van [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 104:718-728 ]

Daam1 and RhoA participates in the rearrangement of stress fibers in glioblastoma cells. Daam1 siRNA and CCG-1423 disrupted the formation of actin stress fibers in U251 cells. U251 cells were grown on coverslips, then transiently transfected with Daam1 siRNA or pre-treated with 10 ng/ml CCG-1423 for 1 h. U251 cells were then incubated in culture medium containing 20 ng/ml recombinant Wnt5a (rWnt5a) for 4 h. Subsequently, the cells were fixed and F-actin organization was analyzed by phalloidin staining. Magnification, ×400.

Gegevens van [ , , Oncol Rep, 2018, 39(2):465-472 ]

Sellecks CCG-1423 Is geciteerd door 38 Publicaties

Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505] PubMed: 40168061
IQGAP1 and NWASP promote human cancer cell dissemination and metastasis by regulating β1-integrin via FAK and MRTF/SRF [ Cell Rep, 2024, 43(4):113989] PubMed: 38536816
3D printed pore morphology mediates bone marrow stem cell behaviors via RhoA/ROCK2 signaling pathway for accelerating bone regeneration [ Bioact Mater, 2023, 26:413-424] PubMed: 36969106
The collateral activity of RfxCas13d can induce lethality in a RfxCas13d knock-in mouse model [ Genome Biol, 2023, 24(1):20] PubMed: 36726140
Osteogenesis-Inducing Chemical Cues Enhance the Mechanosensitivity of Human Mesenchymal Stem Cells for Osteogenic Differentiation on a Microtopographically Patterned Surface [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200053] PubMed: 35373921
Increased Expression of LMCD1 in Scleroderma-Associated Interstitial Lung Disease is Critical for Profibrotic Characteristics of Lung Myofibroblasts [ Arthritis Rheumatol, 2022, 10.1002/art.42344] PubMed: 36103378
Exosomes derived from human umbilical cord mesenchymal stem cells reduce tendon injuries via the miR-27b-3p/ARHGAP5/RhoA signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2022, 54(2):232-242] PubMed: 35130628
Lovastatin Inhibits RhoA to Suppress Canonical Wnt/β-Catenin Signaling and Alternative Wnt-YAP/TAZ Signaling in Colon Cancer [ Cell Transplant, 2022, 31:9636897221075749] PubMed: 35168393
Phosphorylation of MICAL2 by ARG promotes head and neck cancer tumorigenesis by regulating skeletal rearrangement [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02101-z] PubMed: 34750518
RhoA enhances osteosarcoma resistance to MPPa-PDT via the Hippo/YAP signaling pathway [ Cell Biosci, 2021, 11(1):179] PubMed: 34627383

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.