Capsazepine

CatalogusnummerS8137 Batch:S813703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

Moleculair gewicht

376.90

CAS-nr.

138977-28-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.99 mM)

Ethanol

38 mg/mL (100.82 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.250mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (13.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Capsazepine werkt als een competitieve antagonist van capsaïcine en een transient receptor potential vanilloïde type 1 (TRPV1) antagonist. Als u celeperimenten wilt doen, selecteer dan batch 01.

Doelen

TRPV1	Na,K-ATPase
	12 μM(EC50)

In vitro

Capsazepine (CPZ) in een concentratie van 94,2 µg/ml (IC50-concentratie van deze verbinding) vertoont een statistisch significante remming van osteoclastengroei en -proliferatie. Deze verbinding zet de NKA om in Na-ATPase. Het remt K+-afhankelijke activiteit, maar laat Na-ATPase geassocieerd met Na+-transport toe. CPZ heeft geen effect op Na-ATPase gemeten in afwezigheid van K+. Deze chemische stof remt ook para-nitrofenylfosfatase-activiteit, zij het met een lagere affiniteit. Het vermindert sterk het steady-state EP-niveau en de Na+-affiniteit voor fosforylering nam 3-voudig af na CPZ-behandeling. Samenvattend blokkeert deze verbinding een Na+/K+-cyclus in de NKA, maar laat een Na+-cyclus intact, waardoor de transportstoichiometrie van de pomp wordt verminderd. Deze chemische stof remt osteoclastvorming en botresorptie op een dosisafhankelijke manier in beenmerg-osteoblast co-culturen en RANKL-gegenereerde osteoclastculturen. Het onderdrukt ook RANKL-geïnduceerde IκB- en ERK1/2-fosforylering en veroorzaakt apoptose van volwassen osteoclasten en remt ook alkalische fosfatase-activiteit en botnodulevorming in calvariële osteoblastculturen.

In vivo

Voorbehandeling met Capsazepine voorkomt de toename van de weerstand van het ademhalingssysteem en vermindert de toename van weefseldemping tijdens endotoxemie. Deze verbinding vermindert ook longschade door een vermindering van het samengevallen gebied van het longparenchym, geïnduceerd door lipopolysaccharide (LPS).

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen Murine macrophage cell line RAW 264.7 Concentraties 94.2 µg/ml Incubatietijd 72 h Methode The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
Murine macrophage cell line RAW 264.7
Concentraties
94.2 µg/ml
Incubatietijd
72 h
Methode
The cells are plated and treated with different concentrations of the test compounds and allowed to proliferate for 72 h. After 72 h of proliferation the cells are fixed in 10% formalin saline (50 μl/well) for 30 min. Then the cells are stained with crystal violet (0.05% w/v) for 30 min. The wells are then washed thoroughly with distilled water to remove any unbound dye and destained with Sorenson's buffer (0.1 M sodium citrate in 50% ethanol, pH 4.2). The absorbance of the extracted stain is measured at 540 nm.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27090778/
https://www.wjrr.org/download_data/WJRR0206034.pdf376.90
http://www.pnas.org/content/105/5/1757.full

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20096813/

Uitklappen

Sellecks Capsazepine Is geciteerd door 9 Publicaties

CB1 Receptor Agonist ACEA Resists ER Stress-Mediated Apoptosis via CB1R-Independent Mechanism [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781]	PubMed: 40467480
Investigation of the anti-inflammatory, anti-pruritic, and analgesic effects of sophocarpine inhibiting TRP channels in a mouse model of inflammatory itch and pain [ J Ethnopharmacol, 2024, 337(Pt 2):118882]	PubMed: 39366497
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593]	PubMed: 37418519
Microglial Piezo1 senses Aβ fibril stiffness to restrict Alzheimer's disease [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0]	PubMed: 36368316
The effect of Ma-Xin-Gan-Shi decoction on asthma exacerbated by respiratory syncytial virus through regulating TRPV1 channel [ J Ethnopharmacol, 2022, 291:115157]	PubMed: 35247474
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]	PubMed: 34074030
Evodiamine induces ROS-Dependent cytotoxicity in human gastric cancer cells via TRPV1/Ca2+ pathway [ Chem Biol Interact, 2021, 351:109756]	PubMed: 34808100
Ca2+-permeable TRPV1 pain receptor knockout rescues memory deficits and reduces amyloid-β and tau in a mouse model of Alzheimer's disease. [ Hum Mol Genet, 2020, 29(2):228-237]	PubMed: 31814000
Dual-targeting Rutaecarpine-NO donor hybrids as novel anti-hypertensive agents by promoting release of CGRP [Ma J Eur J Med Chem, 2019, 168:146-153]	PubMed: 30818175

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.