Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3)

CatalogusnummerS1466 Batch:S146604

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H44O3
Moleculair gewicht 416.64 CAS-nr. 32222-06-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Calcitriol is een niet-selectieve vitamine D-receptor activator/agonist (VDRA), die een 10-voudig hogere vitamine D-receptor (VDR) bindingsaffiniteit (IC50=0,4 nM) vertoont dan de selectieve VDRA paricalcitol. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
Doelen
vitamin D receptor
(Cell-free assay)
In vitro

Calcitriol is een potente remmer van PHA-geïnduceerde lymfocytenproliferatie, die 70% remming van de incorporatie van getritieerd thymidine bereikt na 72 uur in cultuur. Deze verbinding onderdrukt de interleukine-2 (IL-2) productie door PHA-gestimuleerde perifere bloedmononucleaire cellen op een concentratie-afhankelijke manier.

Het verhoogt de concentratie van intracellulair calcium ([Ca2+]i) binnen 5 s door calcium te mobiliseren uit het endoplasmatisch reticulum en de vorming van inositol 1,4,5-trifosfaat en diacylglycerol.

Deze chemische stof kan de proliferatie remmen en de differentiatie van humane prostaatadenocarcinoomcellen bevorderen. Het veroorzaakt een selectieve afname van de gesecreteerde niveaus van type IV collagenases (MMP-2 en MMP-9).

Het heeft antiproliferatieve activiteit in plaveiselcelcarcinoom en prostaatadenocarcinoom en versterkt de antitumoractiviteit van op platina gebaseerde middelen. Deze verbinding voorafgaand aan paclitaxel vermindert de clonogene overleving significant vergeleken met elk middel afzonderlijk in het murine plaveiselcelcarcinoom en PC-3 cellen.

Het is een potente antiproliferatieve stof in een breed scala aan maligne celtypen. De effecten ervan zijn geassocieerd met een toename van G0/G1-arrest, inductie van apoptose en differentiatie, modulatie van de expressie van groeifactorreceptoren. Dit middel potentieert de antitumorale effecten van vele cytotoxische middelen en remt de motiliteit en invasiviteit van tumorcellen en de vorming van nieuwe bloedvaten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    CLL cells

  • Concentraties

    100 nM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    CLL cells were treated with DMSO (vehicle control) or calcitriol (100 nM). Cells were harvested at the indicated time points with mild trypsinization
Dierstudie:

[7]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague–Dawley rats

  • Doseringen

    200 ng/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6332829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9115251/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298581/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15225831/

Klantproductvalidatie

, , Mireia Vila Gasull University of Porto. 2011;Mireia Vila Gasull

To chemically induce klotho expression, THP-1 cells were treated with Calcitriol. The effects were evaluated on the gene level with real time PCR from 5 to 480 min after treatment and on the protein level with western blot after 48 h and 72 h.

Gegevens van [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 470:1-13 ]

Calcitriol alleviates inflammation in vivo accompanied by upregulated A20. c HE staining, CD3+ lymphocyte and F4/80+ macrophage staining. Values are shown as mean ± SD, n = 5 per group. **P < 0.01 among groups. ΔΔP < 0.01 versus control.

Gegevens van [ , , Inflammation, 2017, 40(6):1884-1893 ]

Sellecks Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) Is geciteerd door 59 Publicaties

Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
p53 Deficiency in Colon Cancer Cells Promotes Tumor Progression Through the Modulation of Meflin in Fibroblasts [ Cancer Sci, 2025, 116(7):1871-1882] PubMed: 40241262
Targeting ERβ1-Positive Triple-Negative Breast Cancer: Molecular Effects of Calcitriol and 17β-Estradiol [ Cureus, 2025, 17(4):e82934] PubMed: 40416168
Vitamin D can mitigate sepsis-associated neurodegeneration by inhibiting exogenous histone-induced pyroptosis and ferroptosis: Implications for brain protection and cognitive preservation [ Brain Behav Immun, 2024, 124:40-54] PubMed: 39566666
VDR regulates mitochondrial function as a protective mechanism against renal tubular cell injury in diabetic rats [ Redox Biol, 2024, 70:103062] PubMed: 38320454
Protective Effects of Vitamin D on Proteoglycans of Human Articular Chondrocytes through TGF-β1 Signaling [ Nutrients, 2024, 16(17)2991] PubMed: 39275306
1,25‑Dihydroxyvitamin D3 mitigates the adipogenesis induced by bisphenol A in 3T3-L1 and hAMSC through miR-27-3p regulation [ Int J Obes (Lond), 2024, ] PubMed: 39256615
Calcitriol impairs the secretion of IL-4 and IL-13 in Th2 cells via modulating VDR-Gata3-Gfi1 axis [ bioRxiv, 2024, ] PubMed: none
In Vivo and In Vitro Evidence for an Interplay between the Glucocorticoid Receptor and the Vitamin D Receptor Signaling [ Cells, 2023, 12(18)2291] PubMed: 37759513
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.