C188-9 (TTI-101)

CatalogusnummerS8605 Batch:S860501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H21NO5S
Moleculair gewicht 471.52 CAS-nr. 432001-19-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving C188-9 (TTI 101) is een potente remmer van STAT3 die met hoge affiniteit (KD=4.7±0.4 nM) aan STAT3 bindt. C188-9 wordt goed verdragen in muizen, vertoont een goede orale biologische beschikbaarheid en wordt geconcentreerd in tumoren.
Doelen
STAT3
(Cell-free)
4.7 nM(Kd)
In vitro C188-9 is een kleinmoleculige remmer van Stat3 die de fosfotyrosyl peptidebindingsplaats binnen het Stat3 Src homologie 2 (SH2) domein aanpakt met Ki 136 nM. Het remt geen stroomopwaartse Jak- of Src-kinasen.
In vivo Behandeling van naakte muizen met xenografts van UM-SCC-17B, een radioresistente HNSCC-lijn, met C188-9, maar niet C188, voorkwam de groei van tumortransplantaten. Deze verbinding werd goed verdragen in muizen, vertoonde een goede orale biologische beschikbaarheid en werd geconcentreerd in tumoren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HNSCC cell line, UM-SCC-17B

  • Concentraties

    0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    UM-SCC-17B cells were incubated with various doses (0/0.1/0.3/1/3/10/30μM) of C188 or C188-9 for 24 hrs.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    CD2F1 female mice received isogenic C26 tumor cell via s.c injection

  • Doseringen

    12.5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

Klantproductvalidatie

(E) Hep3B cells were pre-infected with flag-CEP55 for 24 h and were then infected with 10 nM JAK2 inhibitor XL019 or 10 nM STAT3 inhibitor C188-9 for 48 h. Cells’ invasion ability was determined by trans-well assays. Representative microscope images are plotted. Bars, 50 μm;

Gegevens van [ , , Cells, 2018, 7(8) ]

Sellecks C188-9 (TTI-101) Is geciteerd door 68 Publicaties

Adipocyte CLDN5 promotes thermogenesis and energy expenditure through regulation of IL10 expression [ Nat Commun, 2025, 16(1):6151] PubMed: 40610440
Immunoreceptor CD300a regulates ischemic tissue damage and adverse remodeling in the mouse heart and kidney [ J Clin Invest, 2025, 135(19)e184984] PubMed: 40705472
ROS-Responsive Hydrogel for Localized Delivery of Nampt and Stat3 Inhibitors Exhibits Synergistic Antitumor Effects in Colorectal Cancer Through Ferroptosis Induction and Immune Microenvironment Remodeling [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(33):e06599] PubMed: 40492508
EGFR-STAT3 activation provides a therapeutic rationale for targeting aggressive ETV1-positive prostate cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70069] PubMed: 40808640
Morphological regulation of wound repair astrocytes by leucine zipper-bearing kinase-AKT signaling after spinal cord injury [ Exp Neurol, 2025, 393:115379] PubMed: 40680877
Integration of Network Pharmacology, Molecular Docking, and Experimental Validation to Identify the Effect of EGCG on Alleviating Chondrocyte Inflammatory Damage by Targeting ER Stress-STAT3 Crosstalk [ J Inflamm Res, 2025, 18:15165-15185] PubMed: 41189700
Involvement of STAT3 activation in ameliorating all-trans-retinal-induced ferroptosis in photoreceptor-derived 661W cells in vitro [ Exp Eye Res, 2025, 253:110280] PubMed: 39947311
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
HLF transactivates TFEB to promote gallbladder cancer stem cells' self-renewal and determines tumor response to distinct therapies [ Sci Adv, 2025, 11(32):eadv6723] PubMed: 40779629
Macrophage biomimetic nanoparticle-targeted functional extracellular vesicle micro-RNAs revealed via multiomics analysis alleviate sepsis-induced acute lung injury [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):362] PubMed: 38910259

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.