In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
2.75mg/ml
(10.10mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.39mg/ml
(1.43mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Butein, een plantaardig polyfenol geïsoleerd uit Rhus verniciflua, kan de activering van Protein Tyrosine Kinase, NF-κB en STAT3 remmen, en remt ook EGFR.
Doelen
EGFR
In vitro
Butein remt de epidermale groeifactor (EGF)-gestimuleerde auto-fosfotyrosine niveau van EGF receptor in HepG2 cellen, en remt ook tyrosinespecifieke Protein Tyrosine Kinase activiteiten van EGF receptor en p60c-src met een IC50 van 65 μM in vitro. De remming is competitief met ATP en niet-competitief met de fosfaatacceptor, poly (Glu, Ala, Tyr) 6:3:1 voor EGF receptor tyrosine kinase. Daarentegen remt deze verbinding de activiteiten van serine- en threoninespecifieke Protein Tyrosine Kinase zoals PKC of PKA niet significant. Deze chemische stof remt Nuclear Factor (NF)-κB en NF-κB-gereguleerde genexpressie door directe remming van IκBα Kinase β op Cysteïne 179 Residu. Het (10 μM) remt meer dan 90% iNOS- en COX-2-expressie, evenals nitriet- en TNF-α-productie in LPS-gestimuleerde RAW 264.7-cellen. Deze verbinding (10 μM) remt LPS-geïnduceerde DNA-bindingsactiviteit van NF-κB, wat wordt gemedieerd door remming van de afbraak van remmende factor-κB en fosforylering van Erk1/2 MAP-kinase, evenals een toename van de binding van de osteopontine a vb3-integrinereceptor. Behandeling (20 μM) induceert morfologische veranderingen van blaaskankercellen BLS(M) van een langwerpige morfologie naar afgeronde epitheliale-achtige cellen, gepaard gaande met downregulatie van vimentine, en het verkrijgen van E-cadherin in vergelijking met onbehandelde controlecellen, wat de omkering van het mesenchymale-achtige fenotype aangeeft. Deze chemische stof (20 μM) onderdrukt de motiliteit en invasiecapaciteit van BLS(M)-cellen, en keert het EMT-achtige fenotype om dat wordt geïnduceerd door TNF-α, via de ERK1/2- en NF-κB-signaleringsroutes. Het remt de constitutieve activering van STAT3 in HepG2-cellen op een dosisafhankelijke manier, met maximale remming bij 50 μM, gemedieerd via de remming van activering van stroomopwaartse kinasen c-Src en Janus-activated kinase2. Deze verbinding (50 μM) kan ook IL-6-geïnduceerde STAT3-fosforylering in SNU-387-cellen volledig remmen. Het downreguleert de expressie van cycline D1, Bcl-2, Bcl-xL, survivin en VEGF, markers van STAT3-activering. Deze chemische stof (50 μM) verhoogt significant de apoptotische effecten van doxorubicine van 18% tot 55% en van paclitaxel van 15% tot 42%. Het is een krachtige antioxidant tegen lipide- en LDL-peroxidatie. Deze verbinding remt door ijzer geïnduceerde lipideperoxidatie in rattenhersenenhomogenaat met een IC50 van 3,3 μM. Het is even potent als α-tocoferol in het reduceren van het stabiele vrije radicaal difenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) met een IC0.2 van 9,2 μM. Deze chemische stof remt ook de activiteit van xanthine oxidase met een IC50 van 5,9 μM. Het vangt het peroxylradicaal af dat is afgeleid van 2,2-azobis(2-amidinopropaan) dihydrochloride (AAPH) in waterige fase. Bovendien remt deze verbinding koper-gekatalyseerde oxidatie van humaan lage-dichtheid lipoproteïne (LDL) op een concentratieafhankelijke manier. Het is een cheleermiddel voor ferro- en koperionen.
In vivo
Butein bij 2 mg/kg induceert een significante remming van hepatocellulaire tumorgroei vergeleken met de met maïsolie behandelde controles. Bij autopsie op dag 22 na de initiële behandeling is er meer dan 2-voudige afname in tumorgroei in deze met de verbinding behandelde groep (gemiddelde relatieve tumorlast, 3,90) vergeleken met de controlegroep (8,46), geassocieerd met verminderde constitutieve p-STAT3 (9% versus 81% van de vehikelgroep), Bcl-2 niveaus (26% versus 96% van de vehikelgroep), en verhoogde caspase-3 niveaus (98% versus 21% van de vehikelgroep) in HCC tumorweefsels. Deze verbinding vertoont antifibrogene activiteit. Het (25 mg/kg/dag) vermindert de serum AST- en ALT-activering tot respectievelijk 35% en 69% van de door CCl4 geïnduceerde controleratniveaus. Deze chemische stof (25 mg/kg/dag) vermindert het leverhydroxyprolinegehalte en de TBAR4-concentratie tot respectievelijk 54% en 54%. De α1(I) collageen- en TIMP-1-expressie bij met deze verbinding behandelde ratten is 28% en 20,3% vergeleken met de waarden voor de respectievelijke met CCl4 behandelde controle.
The cells (5× 103/mL) are incubated in triplicate in a 96-well plate in the presence or absence of indicated concentration of Butein in a final volume of 0.2 mL for different time intervals at 37 ℃.
Thereafter, 20 μL MTT solution (5 mg/mL in PBS) is added to each well. After a 2-hour incubation at 37 ℃, 0.1 mL lysis buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, incubation is continued overnight at 37 ℃, and then the optical density at 570 nm is measured by plate reader.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
