BRL-54443

CatalogusnummerS2852 Batch:S285201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H18N2O
Moleculair gewicht 230.31 CAS-nr. 57477-39-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (130.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BRL 54443 is een 5-HT1E- en 5-HT1F-receptoragonist met pKi-waarden van respectievelijk 8,7 en 9,25, met een zwakke bindingsaffiniteit voor 5-HT1A-, 5-HT1B- en 5-HT1D-receptoren.
Doelen
5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B
9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi)
In vitro BRL 54443 heeft ook een meetbare affiniteit voor de 5-HT2A-receptor. BRL 54443 induceert contractie met een −logEC50 van 6,52. Contractie veroorzaakt door BRL 54443 wordt waarschijnlijk gemedieerd via stimulatie van 5-HT5-HT2A-receptoren.
In vivo BRL 54443 induceert een onmiddellijke dosisafhankelijke maximale toename van het intragastrische volume versus zoutoplossing.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Adult male cats

  • Doseringen

    3 μg/kg-30 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Sellecks BRL-54443 Is geciteerd door 2 Publicaties

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965] PubMed: 34093864

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.