BO-264

CatalogusnummerS8965 Batch:S896502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₉N₅O₃

Moleculair gewicht

353.38

CAS-nr.

2408648-20-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (200.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 71 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

BO-264 is een potente en oraal actieve remmer van transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) met een IC50 van 188 nM en een Kd van 1,5 nM. Deze verbinding blokkeert specifiek de functie van het FGFR3-TACC3 fusie-eiwit. Het induceert SAC-afhankelijke mitotische arrestatie, apoptose en DNA-schade met antitumoractiviteiten.

Doelen

FGFR3	TACC3 (Cell-free assay)	TACC3 (Cell-free assay)
	1.5 nM(Kd)	188 nM

In vitro

BO-264 vermindert significant centrosoom TACC3 tijdens zowel mitose als interfase. Deze verbinding vertoont een potente anti-proliferatieve activiteit in het NCI-60 cellijnpanel dat negen verschillende kankertypes omvat. Het remt significant de groei van cellen die de FGFR3-TACC3-fusie bevatten, een oncogene driver in diverse maligniteiten.

In vivo

De orale toediening van BO-264 vermindert significant de tumorgroei in immuungecompromitteerde en immunocompetente borst- en darmkanker muismodellen, en verhoogt de overleving zonder enige significante toxiciteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen JIMT-1 cells Concentraties 1 μM Incubatietijd 6 h Methode Briefly, JIMT-1 cells are incubated with vehicle or BO-264 (1 μM) for 6 hours. After treatment, cell pellets are resuspended in Tris-buffered saline (TBS) buffer containing protease and phosphatase inhibitors. The cell suspension is divided into 6 PCR tubes and heated for 5 minutes to 45, 46, 47, 48, 49 and 50 ℃. Subsequently, cells are lysed by three repeated freeze-thaw cycles with liquid nitrogen. Soluble proteins are collected with centrifugation at 20,000 g for 20 minutes at 4 ℃ and analyzed by SDS-PAGE followed by western blot analysis.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen female nude mice with xenografts of HER2-positive JIMT-1 cell line Doseringen 25 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
JIMT-1 cells
Concentraties
1 μM
Incubatietijd
6 h
Methode
Briefly, JIMT-1 cells are incubated with vehicle or BO-264 (1 μM) for 6 hours. After treatment, cell pellets are resuspended in Tris-buffered saline (TBS) buffer containing protease and phosphatase inhibitors. The cell suspension is divided into 6 PCR tubes and heated for 5 minutes to 45, 46, 47, 48, 49 and 50 ℃. Subsequently, cells are lysed by three repeated freeze-thaw cycles with liquid nitrogen. Soluble proteins are collected with centrifugation at 20,000 g for 20 minutes at 4 ℃ and analyzed by SDS-PAGE followed by western blot analysis.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
female nude mice with xenografts of HER2-positive JIMT-1 cell line
Doseringen
25 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32217742/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.