Linrodostat (BMS-986205)

CatalogusnummerS8629 Batch:S862901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₄H₂₄ClFN₂O

Moleculair gewicht

410.91

CAS-nr.

1923833-60-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

82 mg/mL (199.55 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) is een irreversibele remmer van IDO1 met een IC50 van 1,7 nM. Het remt de kynurenineproductie met IC50-waarden van 1,7, 1,1 en > 2000 in menselijke HeLa, HEK293 die menselijke IDO-1 expressie en tryptofaan-2,3-dioxygenase cel-gebaseerde assays.

Doelen

IDO1
(Cell-free assay)

1.7 nM

In vitro

BMS-986205 vertoont een krachtige remming van de kynurenine (kyn)-productie in IDO1-HEK293-cellen (IC50 = 1,1 nM), maar niet in TDO-HEK293-cellen. Het is een irreversibele zelfmoordremmer.

Protocol (uit referentie)

Referenties

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

Sellecks Linrodostat (BMS-986205) Is geciteerd door 5 Publicaties

YH29407 with anti-PD-1 ameliorates anti-tumor effects via increased T cell functionality and antigen presenting machinery in the tumor microenvironment [ Front Chem, 2022, 10:998013]	PubMed: 36545214
IDO Inhibition Facilitates Antitumor Immunity of Vγ9Vδ2 T Cells in Triple-Negative Breast Cancer [ Front Oncol, 2021, 11:679517]	PubMed: 34381711
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443]	PubMed: 33243840
Prognostic value of indoleamine 2,3 dioxygenase in patients with higher-risk myelodysplastic syndromes treated with azacytidine [ Br J Haematol, 2020, 190(3):361-370]	PubMed: 32350858
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950]	PubMed: 31714063

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.