In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
5.000mg/ml
(9.95mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.500mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BMS-935177 is een potente, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) remmer met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is potenter tegen BTK dan andere kinasen, waaronder de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarover deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is.
BMS-935177 toont een meer dan 50-voudige selectiviteit ten opzichte van de SRC-familie van kinasen, waaronder een 1100-voudige selectiviteit ten opzichte van SRC zelf. Andere kinasen die werden geremd met een potentie van minder dan 150 nM (50-voudige selectiviteit) waren TRKA, HER4, TRKB en RET. Het remt de calciuminstroom in menselijke Ramos B-cellen (IC50 = 27 nM) en remt de CD69-oppervlakteexpressie in perifere B-cellen gestimuleerd met anti-IgM en anti-IgG. Dit compound heeft echter geen effect op de CD69-oppervlakteexpressie in B-cellen gestimuleerd via de CD40-receptor met CD40-ligand. Tegen IgG-bevattende immuuncomplex-gedreven laag-affiene activerende Fcγ-receptor (FcγRIIa en FcγRIII) eindpunten in perifere bloedmononucleaire cellen (PBMC's) remde deze chemische stof effectief de TNFα-productie met een IC50-waarde van 14 nM.
In vivo
De plasmaproteïnebinding voor BMS-935177 is hoog voor alle soorten, met minder dan 1% vrij voor de mens. Het heeft een uitstekende orale biologische beschikbaarheid in alle preklinische soorten, zowel bij suspensie- als oplossingsdosering, ondanks de lage wateroplosbaarheid. De orale biologische beschikbaarheid voor dit compound met oplossingsdosering varieert van 84% tot 100% bij ratten, muizen, honden en cynomolgusapen, met een lage klaring in enkele intraveneuze (iv) infusiestudies. Bij een dosering van 2 mg/kg i.v. bij muizen en ratten is de T1/2 van deze chemische stof respectievelijk 4 uur en 5,1 uur.
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
