(-)-Blebbistatin

CatalogusnummerS7099 Batch:S709907

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H16N2O2
Moleculair gewicht 292.33 CAS-nr. 856925-71-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor niet-spier myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroef zonder mitose of contractiele ringassemblage te verstoren.
Doelen
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
In vitro

(-)-Blebbistatin remt cytokinese, verandert de vloeiende beweging van vissenkeratocyten en remt de spontane blebbing van een cellijn zonder filamine. Dit middel blijkt de enzymatische activiteiten van HMM-fragmenten van niet-spier myosine IIA, niet-spier myosine IIB en van konijnen skeletspier myosine S1 te remmen, maar niet gladde spier myosine

Deze chemische stof remt snel en reversibel de Mg-ATPase-activiteit en in vitro motiliteit van niet-spier myosine IIA en IIB voor verschillende soorten, terwijl het gladde spier myosine slecht remt (IC50 = 80 μM). Het remt potent Dictyostelium myosine II, maar remt Acanthamoeba myosine II slecht. Dit middel remt geen representatieve myosine superfamilieleden uit klasse I, V en X.

Het concurreert niet met nucleotidebinding aan het skeletspier myosine subfragment-1. De remmer bindt bij voorkeur aan het ATPase-intermediair met ADP en fosfaat gebonden aan de actieve site, en het vertraagt de fosfaatvrijgave. Deze chemische stof interfereert niet met de binding van myosine aan actine, noch met ATP-geïnduceerde actomyosine dissociatie. In plaats daarvan blokkeert het de myosinekoppen in een productcomplex met lage actine-affiniteit.

In vivo

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor niet-spier myosine II ATPase.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[2]
  • Actine-geactiveerde MgATPase-assay

    Actine-geactiveerde MgATPase-activiteit wordt gemeten met behulp van een NADH-gekoppelde assay in een Beckman DU 640 spectrofotometer. (-)-Blebbistatin [een racemisch mengsel van de (+) en (-) enantiomeren] wordt toegevoegd uit stockoplossingen opgelost in DMSO en de DMSO-concentratie wordt in alle monsters op een constante concentratie van 5% gehouden.
Celassay:

[4]
  • Cellijnen

    MDCK and U2OS cells

  • Concentraties

    25 µM

  • Incubatietijd

    2-4 h

  • Methode

    Cells were treated with (-)-Blebbistatin for 2-4 hours.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague–Dawley rats (TBI model)

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Klantproductvalidatie

(C) MyoIIA inhibition by blebbistatin treatment in vivo impairs leukemia cell extravasation into the brain. One hour before B-ALL cell transfer, C57BL/6 CD45.1+ recipient mice were treated with vehicle or blebbistatin (2.5 mg/kg). Twenty-four hours after B-ALL cell transfer, the recipient mice were intravenously injected with CD19-APC antibodies and then euthanized 4 min later.

Gegevens van [ , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53 ]

(a) Y27632 (20 μM) and Blebbistatin (20 μM) suppressed the nuclear translocation of YAP in HPDLCs after cyclic stretching. Scale bars indicate 50 μm.

Gegevens van [ , , Biomed Res Int, 2018, 2018:2174824 ]

b Densitometric quantification and representative immunoblot of TCL and CM from RASMC preincubated with blebbistatin (1.25-10 μmol/l) for 1 h before exposure to 20 μg/ml ox-LDL for 24 h. Results are presented as mean ± SEM of 3 independent experiments performed in triplicate. * p < 0.05 compared with ox-LDL alone.

Gegevens van [ , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215 ]

Sellecks (-)-Blebbistatin Is geciteerd door 65 Publicaties

Surface mechanics and compressive stress impact mammalian follicle development [ Nat Commun, 2025, 16(1):9578] PubMed: 41173887
Serpina3k lactylation protects from cardiac ischemia reperfusion injury [ Nat Commun, 2025, 16(1):1012] PubMed: 39856050
Breaking the link between morphology and potency for mESCs [ Cell Biosci, 2025, 15(1):146] PubMed: 41131638
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
SFTSV utilizes AXL/GAS6 for entry via PI3K-PLC-dependent macropinocytosis activated by AXL-kinase [ J Virol, 2025, 99(9):e0022125] PubMed: 40853130
Generation of two iPSC lines from patients with Aicardi-Goutières syndrome carrying either biallelic ADAR1 mutations (PC138) or a heterozygous IFIH1 mutation (PC139) [ Stem Cell Res, 2025, 89:103873] PubMed: 41351966
Molecular Control of Non-Muscle Myosin II-A Aggregation and Intracellular Dynamics by motor- or tail-specific MYH9 Mutations [ bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654665] PubMed: 40475454
Canonical and non-canonical integrin-based adhesions dynamically interconvert [ Nat Commun, 2024, 15(1):2093] PubMed: 38453931
BMP suppresses Wnt signaling via the Bcl11b-regulated NuRD complex to maintain intestinal stem cells [ EMBO J, 2024, ] PubMed: 39433900
Methylcellulose improves dissociation quality of adult human primary cardiomyocytes [ Heliyon, 2024, 10(11):e31653] PubMed: 38841456

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.