BFH772

CatalogusnummerS8188 Batch:S818801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H16F3N3O3
Moleculair gewicht 439.39 CAS-nr. 890128-81-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 87 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BFH772 is een nieuwe krachtige orale VEGFR2-remmer, die zich richt op VEGFR2-kinase met een IC50 van 3 nM.
Doelen
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro Deze verbinding was zeer effectief in het remmen van VEGFR2-kinase met een IC50-waarde van 3 nM, maar verloor 500-voudige potentie op FLK-1, FLT-1 en FLT-4. Het was zeer selectief, naast VEGFR2 richtte het zich ook op B-RAF, RET en TIE-2, zij het met ten minste 40-voudig lagere potentie. Deze chemische stof remt de ligand-geïnduceerde autofosforylering van RET-, PDGFR- en KIT-kinasen, met IC50-waarden variërend tussen 30 en 160 nM.
In vivo BFH772, allemaal 3 mg/kg oraal eenmaal daags toegediend, remde potent de melanomagroei (met 54-90% voor de primaire tumor en 71-96% voor metastasegroei).

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HUVEC endothelial cells

  • Concentraties

    0-10 nM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of this compound. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Sprague−Dawley rats

  • Doseringen

    1 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.