Technische gegevens
| Formule | C19H20ClNO4 |
||||||
| Moleculair gewicht | 361.82 | CAS-nr. | 41859-67-0 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 72 mg/mL (198.99 mM) | ||||
| Ethanol | 72 mg/mL (198.99 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Bezafibrate (BM 15075) is de eerste klinisch geteste dubbele en pan-PPAR co-agonisme. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Bezafibrate is een lipideverlagend fibraatderivaat. Deze verbinding bindt aan xPPARβ met een EC50 van 5 μM. Het activeert transcriptioneel de PPARβ van Xenopus met een EC50 van 1 μM. Deze chemische blootstelling aan een primaire rattenkweek van adipocyten gedurende 24 uur verhoogt de mRNA-niveaus van cruciale genen die betrokken zijn bij peroxisomale en mitochondriale β-oxidatie. De mRNA-niveaus van het snelheidsbeperkende enzym acyl-CoA-oxidase voor peroxisomale β-oxidatie en van de spiertype carnitine palmitoyl transferase I (M-CPT-I) nemen respectievelijk 1,6-voudig en 4,5-voudig toe. Het induceert een toename van de transcriptniveaus van ontkoppelingsproteïne-2 (UCP-2; 1,5-voudige inductie) en UCP-3 (3,7-voudige inductie), mitochondriale eiwitten die de ATP-opbrengst verminderen en de oxidatie van vetzuren kunnen vergemakkelijken. Bovendien verhoogt deze verbinding de mRNA-niveaus van de vetzuurtranslocase (2-voudige inductie). Het veroorzaakt een 1,9-voudige inductie van de 9,10-[3H]palmitaatoxidatie. Bovendien vermindert deze chemische stof de mRNA-expressie van verschillende adipocytenmarkers, waaronder PPARγ (30% reductie), tumornecrosefactor-α (33% reductie) en het ob-gen (26% reductie). De reductie van de adipocytenmarkers die hierdoor wordt veroorzaakt, gaat gepaard met een toename van de mRNA-niveaus van de preadipocytenmarker Pref-1 (1,6-voudige inductie). | |
| In vivo | Bezafibrate-behandeling is in staat om verhoogde mRNA-niveaus van M-CPT-I (4,5-voudige inductie), vetzuurtranslocase (2,6-voudige inductie) en Pref-1 (5,6-voudige inductie) te induceren in epididymaal wit vetweefsel van ratten. Op soortgelijke wijze nemen de niveaus toe. De toediening van deze verbinding veroorzaakt een significante toename van het levergewicht bij wildtype en PPARβ-null muizen vergeleken met controles, terwijl het levergewicht onveranderd blijft bij soortgelijk gevoerde PPARα-null muizen. De gonadale vetreserves zijn significant kleiner bij wildtype en PPARβ-null muizen die deze verbinding kregen dan bij controles (respectievelijk 2,8-voudig minder en ~2,6-voudig minder), en dit effect wordt niet gevonden bij soortgelijk gevoerde PPARα-null muizen. Het is in staat om veranderingen te veroorzaken in mRNA's die coderen voor lipide Metabolism enzymen (zoals AOX, cytochroom P450 4A (CYP4A), LPL, ACS en LCA D) bij wildtype, PPARβ-null muizen en PPARα-null muizen vergeleken met controles. Deze chemische stof is in staat om UCP's-expressie te induceren en de energiehomeostase te wijzigen door direct aco-genexpressie (14,5-voudig na 7 dagen) en peroxisomale vetzuur-β-oxidatie in wit vetweefsel van ratten te induceren. Verder vermindert het significant de plasmatriglyceride- en leptineconcentraties, zonder de niveaus van PPARγ of het ob-gen in wit vetweefsel te wijzigen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Bezafibrate Is geciteerd door 3 Publicaties
| Mechanisms for fibrate lipid-lowering drugs in enhancing bladder cancer immunotherapy by inhibiting CD276 expression [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1404] | PubMed: 40887616 |
| Defective metabolic programming impairs early neuronal morphogenesis in neural cultures and an organoid model of Leigh syndrome [ Nat Commun, 2021, 12(1):1929] | PubMed: 33771987 |
| Targeting the EZH2-PPAR Axis Is a Potential Therapeutic Pathway for Pancreatic Cancer [ PPAR Res, 2021, 2021:5589342] | PubMed: 34335707 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.