Technische gegevens
| Formule | C8H12N2.2HCl |
||||||
| Moleculair gewicht | 209.12 | CAS-nr. | 5579-84-0 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||
| Water | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| Ethanol | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Betahistine (PT-9) is een Histamine H3 receptorremmer met een IC50 van 1,9 μM. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Betahistine verbetert geleidelijk de cAMP-vorming met een maximaal effect, waargenomen tot 10 nM, in CHO(H3R)-cellen geïncubeerd met 3 μM forskolin. Daarentegen remt betahistine bij concentraties hoger dan 10 nM de cAMP-vorming in CHO(H3R)-cellen geïncubeerd met 3 μM forskolin geleidelijk. Betahistine vermindert geleidelijk de A23187-uitgelokte [3H]arachidonzuurafgifte (EC50=0,1 nM) met een maximaal effect, waargenomen tot 30 nM A23187-uitgelokte [3H]arachidonzuurafgifte uit CHO(H3R)-cellen. Betahistine versterkte geleidelijk de afgifte van A23187-uitgelokt [3H]arachidonzuur uit CHO(H3R)-cellen bij concentraties hoger dan 30 nM. | ||
| In vivo | Betahistine (< 30 mg/kg) verhoogt de t-MeHA-niveaus op een dosisafhankelijke manier met een ED50 van 2 mg/kg en een maximaal effect van ∼35% bereikt bij 30 mg/kg in de hersenen van muizen. Betahistine (16 mg tweemaal daags gedurende 3 maanden) heeft een significant effect op de frequentie, intensiteit en duur van duizeligheidsaanvallen, geassocieerde symptomen en de kwaliteit van leven zijn ook significant verbeterd bij patiënten met de ziekte van Menière. Betahistine-dihydrochloride (16 mg driemaal daags en 48 mg driemaal daags) toont aan dat het aantal aanvallen per maand afnam bij beide doses na verloop van tijd bij de ziekte van Menière. Betahistine (50 mg/kg) behandeling induceert symmetrische veranderingen met opregulatie van histidine decarboxylase mRNA in de tuberomammilaire kern en vermindering van [3H]N-alfa-methylhistamine-labeling in zowel de tuberomammilaire kern, het vestibulaire kerncomplex als de kernen van de onderste olijf in hersensecties van katten. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.