Bentamapimod (AS602801)

CatalogusnummerS8867 Batch:S886701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₂₃N₅O₂S

Moleculair gewicht

457.55

CAS-nr.

848344-36-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

24 mg/mL (52.45 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.4mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.1mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Bentamapimod (AS602801) is een nieuwe, oraal actieve JNK-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 80 nM, 90 nM en 230 nM voor JNK1, JNK2 en JNK3.

Doelen

JNK1 (Cell-free assay)	JNK2 (Cell-free assay)	JNK3 (Cell-free assay)
80 nM	90 nM	230 nM

In vitro

AS602801 (Bentamapimod) vertoont in vitro cytotoxiciteit tegen zowel serum-gekweekte niet-stamkankercellen als kanker stamcellen afgeleid van humane pancreascarcinoom, niet-kleincellig longcarcinoom, eierstokkanker en glioblastoma bij concentraties die de levensvatbaarheid van normale humane fibroblasten niet verminderen. Het remt ook de zelfvernieuwing en tumor-initiërende capaciteit van kanker stamcellen die de behandeling met deze verbinding overleven.

In vivo

Systemische toediening van Bentamapimod (AS602801) in een dosis en schema dat de gezondheid van de tumor-dragende muizen niet nadelig beïnvloedde, verminderde kanker stamcellen in gevestigde xenograft tumoren.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29267206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027242/

Sellecks Bentamapimod (AS602801) Is geciteerd door 2 Publicaties

JNK inhibitor IX restrains pancreatic cancer through p53 and p21 [ Front Oncol, 2022, 12:1006131]	PubMed: 36568248
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy [ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]	PubMed: 31015631

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.