Tuxobertinib (BDTX-189)

CatalogusnummerS9786 Batch:S978601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H29ClN6O4
Moleculair gewicht 561.03 CAS-nr. 2414572-47-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (58.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BDTX-189 (Tuxobertinib) is een potente en selectieve remmer van allosterische EGFR- en HER2-oncogene mutaties met Kd van respectievelijk 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM en 1,2 nM voor EGFR, HER2, BLK en RIPK2. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit.
Doelen
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)		 RIPK2
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)
0.2 nM(Kd) 0.76 nM(Kd) 1.2 nM(Kd) 13 nM(Kd)
In vitro

Tuxobertinib (BDTX-189) is een potente, selectieve, irreversibele actieve site-remmer van de ERBB allosterische mutante oncogenfamilie. Het bereikt een superieur selectiviteitsprofiel in celgebaseerde assays.
In vivo

Tuxobertinib (BDTX-189) onderscheidt zich door een potente, aanhoudende inactivatie van meerdere allosterische ERBB-mutanten in vivo. Het bereikt dosisafhankelijke regressie van allosterische HER2- en EGFR-tumoren bij goed verdragen doses.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    A431 cells, H292 cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    0-24 h

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    athymic nude mice

  • Doseringen

    1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://s3.us-east-1.amazonaws.com/black-diamond-assets.investeddigital.com/files/2020-EORTC-Presentation-FINAL.pdf

Sellecks Tuxobertinib (BDTX-189) Is geciteerd door 2 Publicaties

BDTX-189, a novel tyrosine kinase inhibitor, inhibits cell activity via ERK and AKT pathways in the EGFR C797S triple mutant cells [ Chem Biol Interact, 2024, 395:111033] PubMed: 38710274
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.