Batimastat (BB-94)

CatalogusnummerS7155 Batch:S715501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H31N3O4S2
Moleculair gewicht 477.64 CAS-nr. 130370-60-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.250mg/ml (2.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Batimastat (BB-94) is een potente, breedspectrum matrix metalloprotease (MMP)-remmer voor MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 en MMP-3 met een IC50 van respectievelijk 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM en 20 nM. Het remt ook de activiteit van andere metalloproteasen, zoals ADAM17.
Doelen
MMP-1 MMP-2 MMP-9 MMP-7 MMP-3
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
In vitro

Batimastat (BB-94) is een potente, breedspectrum matrix metalloprotease (MMP)-remmer voor MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 en MMP-3 met een IC50 van respectievelijk 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM en 20 nM.

Deze verbinding vertoont een onverwachte bindingsgeometrie, waarbij de thiofeenring diep in de primaire specificiteitsplaats is ingebracht.

In vivo

Batimastat (BB-94) kan de metastatische verspreiding en groei van B16-BL6 muizenmelanoom remmen.

In een orthotoop darmtumormodel bij muizen leidt behandeling met deze verbinding tot remming van de primaire tumorgroei (met 50%), lokale/regionale verspreiding (van 67% naar 35%) en metastase op afstand (van 30% naar 10%).

Het vermindert in vivo de groei van experimentele hemangiomen, hoogstwaarschijnlijk door de rekrutering van endotheelcellen door de getransformeerde cellen te blokkeren of door de celorganisatie in vasculaire structuren te verstoren.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Enzymassays

    In enzymassays worden IC50's voor Batimastat (BB-94) in vitro bepaald tegen verschillende metalloproteïnasen.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    B16-BL6 cells

  • Concentraties

    3 nM (MMP-1), 4 nM (MMP-2 & MMP-9), 6 nM (MMP-7) and 20 nM (MMP-3), respectively

  • Incubatietijd

    22 h

  • Methode

    Batimastat (BB-94) was dissolved in absolute ethanol, and cells were treated with different concentrations of this compound and incubated for 22 hr, after which IC50 was measured.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Nude mouse

  • Doseringen

    30mg/ml

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050828/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8610113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8062271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535861/

Klantproductvalidatie

Proliferation indices of SU-pcGBM2 cells exposed to plain medium (aCSF) or active conditioned medium generated in the presence or absence of pan-MMP inhibitor (BAT).

Gegevens van [ , , Nature, 2017, 549(7673):533-537 ]

To assess cleavage, 2 μg of pro-TNF-α was incubated with either 2 μg ADAM17 or 2 μg MMP9 in the presence or absence of inhibitor. Lanes are as follows: 1. Molecular weight markers, 2. Pro-TNF-α alone, 3. Pro-TNF-α + ADAM17, 4. pro-TNF-α+ ADAM17 + BB-94 (10 μM), 5. Pro-TNF-α + MMP9, 6. Pro-TNF-α + MMP9 + AB0041 (10 μM), 7. Pro-TNF-α+ MMP9 + BB-94 (10 μM), 8. Soluble TNF-α.

Gegevens van [ , , PLoS One, 2015, 10(5): e0127063 ]

Effect of the broad spectrum hydroxamate inhibitors batimastat and ilomastat on a disintegrin and metalloproteinase with thombospondin type 1 motifs (ADAMTS) 13 and ADAMTS15. (A) While batimastat is a good inhibitor against ADAMTS15, ilomastat has no ability to inhibit the enzyme. ADAMTS15 (20 nM) was pre-incubated with two doses (300 nM or 3 µM) of batimastat and ilomastat prior to the addition of aggrecan substrate G1-IGD-G2. The inhibitory effect of batimastat can be clearly discerned from the undigested 130 kDa G1-IGD-G2 bands. (B) Calculation of the Kiapp value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Gegevens van [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78. ]

Calculation of the Ki<sup>app</sup> value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Gegevens van [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78 ]

Sellecks Batimastat (BB-94) Is geciteerd door 41 Publicaties

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Single-cell multiomic modelling of early metastatic events promoted by the extracellular matrix [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03181-4] PubMed: 40954257
Anthrax ET activates Rac1 and RTK signaling to induce F-actin reorganization and endothelial permeability [ iScience, 2025, 28(11):113682] PubMed: 41158867
The late-onset Alzheimer's disease risk factor RHBDF2 is a modifier of microglial TREM2 proteolysis [ Life Sci Alliance, 2025, 8(5)e202403080] PubMed: 40081988
UNC5B is an isoform-dependent target for ectodomain shedding [ J Biochem, 2025, mvaf043] PubMed: 40631620
Functional Differences Between SIRPα Splice Isoforms [ Genes Cells, 2025, 30(5):e70041] PubMed: 40763927
The Notch1 intracellular domain orchestrates mechanotransduction of fluid shear stress [ bioRxiv, 2025, 2025.07.13.663563] PubMed: 40791532
Omicron Spike confers enhanced infectivity and interferon resistance to SARS-CoV-2 in human nasal tissue [ Nat Commun, 2024, 15(1):889] PubMed: 38291024
Amino-terminally elongated Aβ peptides are generated by the secreted metalloprotease ADAMTS4 and deposit in a subset of Alzheimer's disease brains [ Neuropathol Appl Neurobiol, 2024, 50(3):e12991] PubMed: 38867123
Extracellularly Detectable Electrochemical Signals of Living Cells Originate from Metabolic Reactions [ Adv Sci (Weinh), 2023, e2207084.] PubMed: 36737855

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.