BAY-985

CatalogusnummerS8935 Batch:S893501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H30F3N9O
Moleculair gewicht 553.58 CAS-nr. 2409479-29-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BAY-985 is een krachtige en zeer selectieve TBK1/IKKε-remmer. Deze verbinding vertoont een hoge potentie tegen TBK1 (IC50 = 2 nM, lage ATP-test; 30 nM, hoge ATP-test) en IKKε (IC50 = 2 nM), evenals een hoge potentie in de mechanistische pIRF3-test (IC50 = 74 nM), en een antiproliferatief effect op SK-MEL-2-cellen (IC50 = 900 nM).
Doelen
TBK1
(in low ATP assay)		 IKKε
(Cell-free assay)		 TBK1
(in high ATP assay)		 pIRF3
(Cell-free assay)
2 nM 2 nM 30 nM 74 nM
In vitro

Deze verbinding is een krachtige en zeer selectieve TBK1/IKKε-remmer die de cellulaire fosforylering van interferon regulerend factor 3 remt en een antiproliferatieve werkzaamheid vertoont in de melanoomcellijn SK-MEL-2.
In vivo

BAY-985 vertoont slechts een zwakke antitumoractiviteit in het SK-MEL-2 humane melanoom-xenograftmodel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    ACHN, SK-MEL-2, MDA-MB231 cells

  • Concentraties

    100 nM

  • Incubatietijd

    96 h

  • Methode

    For proliferation assays, cells are plated in white 384-well microtiter plates at 300 (ACHN) and 800 (SK-MEL-2) cells/well, respectively, in 50 μL medium. The following day, this compound is added to the cells using a D300 Digital Dispenser. After 96 h, cell numbers are determined using CellTiter-Glo solution. Luminescence is read on a VICTOR reader. The luminescence signal is compared to the signal measured on sister plates on the day of compound addition (time zero).
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    male Wistar rats; female NMRI nude mice

  • Doseringen

    0.30 mg/kg; 100 mg/kg

  • Toediening

    IV, Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31859507/

Sellecks BAY-985 Is geciteerd door 2 Publicaties

Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] PubMed: 36918588
The m6A demethylase ALKBH5 promotes tumor progression by inhibiting RIG-I expression and interferon alpha production through the IKKε/TBK1/IRF3 pathway in head and neck squamous cell carcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):97] PubMed: 35395767

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.