Batoprotafib (TNO155)

CatalogusnummerS8987 Batch:S898701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H24ClN7OS
Moleculair gewicht 421.95 CAS-nr. 1801765-04-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.07 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.200mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Batoprotafib (TNO155) is een remmer van protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) met een IC50 van 0,011 µM en heeft potentiële antineoplastische activiteit.
Doelen
SHP-2
(Cell-free assay)
0.011 μM
In vitro

Batoprotafib (TNO155) remt KYSE520 pERK en KYSE520 5-daagse celproliferatie met een IC50 van respectievelijk 0,008 µM en 0,100 µM. De off-target IC50's zijn 18 µM, 6,9 µM, 11 µM en > 30μM voor respectievelijk Cav1.2, VMAT, SST3 en alle andere.
In vivo

Batoprotafib (TNO155) is een potente en selectieve first-in-class remmer van wild-type SHP2, met een hoge orale biologische beschikbaarheid en BCS klasse I-eigenschappen. De orale biologische beschikbaarheid bij muizen, ratten en apen is respectievelijk 78%, 86% en 60%.
Dichtheid g/mL

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    PC-14 cells

  • Concentraties

    3 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    PC-14 cells were treated with nazartinib (0.1 or 0.3 µM), 3 µM Batoprotafib (TNO155), or the combination of nazartinib and it for 4 hours or 24 hours.

Referenties

  • https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Sellecks Batoprotafib (TNO155) Is geciteerd door 10 Publicaties

Impaired MC3T3-E1 osteoblast differentiation triggered by oncogenic HRAS is rescued by the farnesyltransferase inhibitor Tipifarnib [ Sci Rep, 2025, 15(1):6832] PubMed: 40000861
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881] PubMed: 40799749
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120] PubMed: 40667115
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37] PubMed: 38297405
Allosteric inhibitor of SHP2 enhances macrophage endocytosis and bacteria elimination by increasing caveolae activation and protects against bacterial sepsis [ Pharmacol Res, 2024, 201:107096] PubMed: 38320736
KRASG 12C-inhibitor-based combination therapies for pancreatic cancer: insights from drug screening [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725] PubMed: 39253995
MUC1-C Is a Common Driver of Acquired Osimertinib Resistance in NSCLC [ J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017] PubMed: 37924972
Mapping the landscape of genetic dependencies in chordoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1933] PubMed: 37024492
SHP2 deneddylation mediates tumor immunosuppression in colon cancer via the CD47/SIRPα axis [ J Clin Invest, 2023, 133(4)e162870] PubMed: 36626230
KRAS Secondary Mutations That Confer Acquired Resistance to KRAS G12C Inhibitors, Sotorasib and Adagrasib, and Overcoming Strategies: Insights From In Vitro Experiments [ J Thorac Oncol, 2021, 16(8):1321-1332] PubMed: 33971321

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.