In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.100mg/ml
(0.25mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.100mg/ml
(0.25mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BAM 7 is een directe en selectieve activator van proapoptotisch Bax met een EC50 van 3,3 μM.
Doelen
Bax
3.3 μM
In vitro
BAM7 bindt direct aan de voorheen ongekarakteriseerde BH3-bindingsgroef aan de N-terminale zijde van BAX. Deze verbinding is selectief voor de BH3-bindingsgroef aan de N-terminale zijde van BAX. Het interageert direct met BAX op precies het oppervlak dat door de BIM BH3-helix wordt gebruikt om BAX-activering te triggeren. Dit chemicalie resulteert in functionele BAX-activering. Het triggert de omzetting van BAX van monomeer naar oligomeer op een dosis- en tijdsafhankelijke manier, waarbij de kinetiek de verzadiging nadert bij een dosisverhouding van BAX:BAM7 van 1:8. Deze verbinding triggert in vitro BAX-oligomerisatie, BAX-gemedieerde porievorming en BAX-afhankelijke celdood. Het induceert selectief BAX-gemedieerde Apoptosis door de kenmerkende eigenschappen van intracellulaire BAX-activering te triggeren. Dit chemicalie doodt alleen de cellijn die BAX bevat, wat de biochemische en morfologische kenmerken van BAX-gemedieerde Apoptosis teweegbrengt.
Kenmerken
Heeft geen interactie met de BH3-bindingspocket van antiapoptotische eiwitten of proapoptotisch BAK en induceert celdood op een BAX-afhankelijke manier.
Directe bindingscurves worden eerst gegenereerd door FITC-BIM SAHB (50 nM) te incuberen met seriële verdunningen van fulllength BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC of BAKΔC en fluorescentiepolarisatie gemeten na 20 minuten op een SpectraMax M5 microplaatlezer. Voor competitie-assays wordt een seriële verdunning van dit compound of geacetyleerde BIM SAHB (Ac-BIM SAHB) gecombineerd met FITC-BIM SAHB (50 nM), gevolgd door de toevoeging van recombinant eiwit in een concentratie van ~EC75, zoals bepaald door de directe bindingstest (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). Fluorescentiepolarisatie wordt gemeten na 20 minuten en IC50-waarden worden berekend door niet-lineaire regressieanalyse van competitieve bindingscurves met behulp van Prism software.
MEFs (2.5 × 103 cells per well) are seeded in 96-well opaque plates for 18-24 h and then incubated with serial dilutions of BAM7, ANA-BAM16 or vehicle (0.15% (v/v) DMSO) in DMEM at 37 °C in a final volume of 100 μL. Cell viability is assayed at 24 h by addition of CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer’s protocol, and luminescence is measured using a SpectraMax M5 microplate reader. Viability assays are performed in at least triplicate, and the data are normalized to vehicle-treated control wells.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22634637/
Sellecks BAM7 Is geciteerd door 3 Publicaties
Small-molecule allosteric inhibitors of BAX.
[ Nat Chem Biol, 2019, 15(4):322-330]
Drug manipulation of pro-and anti-apoptotic Bcl-2 proteins in the regulation of Parkin-mediated mitophagy in human breast cancer cells
[ Baltimore, Maryland , 2018, ]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
