Baloxavir marboxil

CatalogusnummerS5952 Batch:S595201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₇H₂₃F₂N₃O₇S

Moleculair gewicht

571.55

CAS-nr.

1985606-14-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.96 mM)

Ethanol

7 mg/mL (12.24 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.250mg/ml (2.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.400mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving	Baloxavir marboxil (S-033188), een cap-endonuclease-remmer, is een Antiviral geneesmiddel.
In vivo	Een eenmalige orale dosis Baloxavir marboxil wordt goed verdragen, heeft een gunstig veiligheidsprofiel en gunstige farmacokinetische eigenschappen, waaronder een lange halfwaardetijd, wat een eenmalige orale dosering ondersteunt. In niet-klinische studies is Baloxavir marboxil een prodrug en wordt het door hydrolyse omgezet in een actieve vorm, baloxavirzuur. Na een eenmalige orale toediening bij ratten en apen zijn de plasmaconcentraties van Baloxavir marboxil op alle bemonsteringstijdstippen lager dan de ondergrens van kwantificatie (LLOQ), en het oppervlak onder de plasmaconcentratie-tijdcurve van baloxavirzuur nam dosisproportioneel toe. De belangrijkste uitscheidingsroute van radioactiviteit is via fecale uitscheiding, terwijl de urinaire uitscheiding laag was bij ratten en apen. Baloxavir marboxil heeft therapeutische activiteit getoond in preklinische modellen van influenza A- en B-virusinfecties, inclusief stammen die resistent zijn tegen huidige Antiviral middelen. In muismodellen van seizoensgriep en aviaire influenza A(H5N1) of A(H7N9) is oraal toegediend baloxavir geassocieerd met snelle verlagingen van pulmonale virale ladingen en verminderde mortaliteit.

Beschrijving

Baloxavir marboxil (S-033188), een cap-endonuclease-remmer, is een Antiviral geneesmiddel.

In vivo

Een eenmalige orale dosis Baloxavir marboxil wordt goed verdragen, heeft een gunstig veiligheidsprofiel en gunstige farmacokinetische eigenschappen, waaronder een lange halfwaardetijd, wat een eenmalige orale dosering ondersteunt. In niet-klinische studies is Baloxavir marboxil een prodrug en wordt het door hydrolyse omgezet in een actieve vorm, baloxavirzuur. Na een eenmalige orale toediening bij ratten en apen zijn de plasmaconcentraties van Baloxavir marboxil op alle bemonsteringstijdstippen lager dan de ondergrens van kwantificatie (LLOQ), en het oppervlak onder de plasmaconcentratie-tijdcurve van baloxavirzuur nam dosisproportioneel toe. De belangrijkste uitscheidingsroute van radioactiviteit is via fecale uitscheiding, terwijl de urinaire uitscheiding laag was bij ratten en apen. Baloxavir marboxil heeft therapeutische activiteit getoond in preklinische modellen van influenza A- en B-virusinfecties, inclusief stammen die resistent zijn tegen huidige Antiviral middelen. In muismodellen van seizoensgriep en aviaire influenza A(H5N1) of A(H7N9) is oraal toegediend baloxavir geassocieerd met snelle verlagingen van pulmonale virale ladingen en verminderde mortaliteit.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Specific-pathogen-free, 6-week-old BALB/c mice Doseringen 0.5, 1.5, 15 or 50 mg/kg Toediening oral

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30184455/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30476172/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30288682/

Sellecks Baloxavir marboxil Is geciteerd door 2 Publicaties

Hemagglutinin stalk-binding antibodies enhance effectiveness of neuraminidase inhibitors against influenza via Fc-dependent effector functions [ Cell Rep Med, 2022, 3(8):100718]	PubMed: 35977467
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389]	PubMed: 32817953

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.