AZD3514

CatalogusnummerS7040 Batch:S704001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H32F3N7O2
Moleculair gewicht 519.56 CAS-nr. 1240299-33-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.47 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (9.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.800mg/ml (1.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AZD3514 is een potente en orale androgen receptor downregulator met een Ki van 2,2 μM en heeft het vermogen om de AR-eiwitexpressie te verminderen. Fase 1.
Doelen
Androgen Receptor
2.2 μM(Ki)
In vitro

AZD3514 bindt aan het AR-ligandbindende domein en heeft selectiviteit voor binding aan AR boven andere nucleaire hormoonreceptoren. In vitro remt deze verbinding de celgroei in prostaatcarcinoomcellen die wildtype (VCaP) en gemuteerd (T877A) AR (LNCaP) tot expressie brengen, maar is inactief in AR-negatieve prostaatcarcinoomcellen. Het veroorzaakt in vitro een snelle reductie van de PSA-synthese; met een significante afname van PSA-mRNA die binnen 2-3 uur na behandeling met het compound zichtbaar is in LNCaP-cellen. Dit chemische middel remt een androgeen-geïnduceerde translocatie van AR vanuit het cytoplasma naar de celkern binnen een vergelijkbaar tijdsbestek in LNCaP-cellen en U2OS AR-getransfecteerde cellen. De behandeling vermindert ook AR-eiwit in LNCaP-cellen die onder steroïd-uitgeputte omstandigheden worden gehouden; een effect dat binnen 6-8 uur zichtbaar is en maximaal is bij 18-24 uur. 
In vivo

De werkingswijze van AZD3514 is geassocieerd met verlies van AR-functie. Toediening van deze verbinding (100 mg/kg/dag oraal) gedurende 3 dagen aan Kopenhagen-ratten met R3327H Dunning-prostaattumoren, toont aan dat deze chemische behandeling ook tumoraal AR in vivo vermindert.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.