Vistusertib (AZD2014)

CatalogusnummerS2783 Batch:S278304

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H30N6O3
Moleculair gewicht 462.54 CAS-nr. 1009298-59-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (99.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 65%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (10.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Vistusertib (AZD2014) is een nieuwe mTOR-remmer met een IC50 van 2,8 nM in een celvrije test en is zeer selectief tegen meerdere PI3K-isoformen (α/β/γ/δ). Het vertoonde geen of een zwakke binding aan de meeste kinasen bij testen bij 1 μM. Deze verbinding induceert proliferatieonderdrukking, apoptose, celcyclusarrest en autofagie in HCC-cellen met antitumoractiviteit.
Doelen
mTOR
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473)
(Cell-free assay)		 pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)
2.8 nM 80 nM 200 nM
In vitro

Vistusertib (AZD2014) is een nauwe analoog van AZD8055 en een selectieve remmer van mTOR-kinase. Het heeft een grotere remmende activiteit tegen mTORC1 vergeleken met rapamycine: deze verbinding vermindert p4EBP1 Thr37/46, remt het translatie-initiatiecomplex en vermindert de algehele eiwitsynthese terwijl rapamycine geen effect heeft. Het remt ook de mTORC2-biomarkers pAKTSer473 en pNDRG1Thr346. AZD2014 heeft een brede antiproliferatieve activiteit in meerdere tumorcellijnen. In het bijzonder induceert het groei-inhibitie en celdood in borstkankercellijnen, inclusief ER+ cellijnen met verworven resistentie tegen hormoontherapie.

In vivo

Vistusertib (AZD2014) induceert tumor-groei-inhibitie tegen verschillende xenograftmodellen, waaronder een humaan primair explantmodel van ER+ borstkanker. De antitumoractiviteit wordt geassocieerd met modulatie van zowel mTORC1- als mTORC2-substraten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Male SCID mice

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/917?rss=1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26358751/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Gegevens van [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Gegevens van [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Gegevens van [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 443(2), 406-12 ]

Sellecks Vistusertib (AZD2014) Is geciteerd door 92 Publicaties

Elevated NR2F1 underlies the persistence of invasive disease after treatment of BRAF-mutant melanoma [ J Clin Invest, 2025, 135(18)e178446] PubMed: 40955663
A phase II trial of mTORC1/2 inhibition in STK11 deficient non small cell lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):67] PubMed: 40069402
Volatilomic response to targeted cancer therapy in vitro [ Sci Rep, 2025, 15(1):19445] PubMed: 40461777
Effects of simulated microgravity on colorectal cancer organoids growth and drug response [ Sci Rep, 2024, 14(1):25526] PubMed: 39462078
USP9X mediates an acute adaptive response to MAPK suppression in pancreatic cancer but creates multiple actionable therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007] PubMed: 37030295
m7G-related genes predict prognosis and affect the immune microenvironment and drug sensitivity in osteosarcoma [ Front Pharmacol, 2023, 14:1158775] PubMed: 37654606
Co-Targeting FASN and mTOR Suppresses Uveal Melanoma Growth [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451] PubMed: 37444561
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
High-risk neuroblastoma with NF1 loss of function is targetable using SHP2 inhibition [ Cell Rep, 2022, 40(4):111095] PubMed: 35905710
Reciprocal effects of mTOR inhibitors on pro-survival proteins dictate therapeutic responses in tuberous sclerosis complex [ iScience, 2022, 25(11):105458] PubMed: 36388985

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.