AZD1981

CatalogusnummerS7263 Batch:S726301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H17ClN2O3S
Moleculair gewicht 388.87 CAS-nr. 802904-66-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AZD1981 is een potente, selectieve CRTh2 (DP2) receptor antagonist met een IC50 van 4 nM, die een >1000-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van meer dan 340 andere enzymen en receptoren, inclusief DP1. Fase 2.
Doelen
CRTh2 (DP2) receptor
4 nM
In vitro AZD1981, als een potente antagonist in een ziekte-relevant celsysteem, remt DK-PGD2-geïnduceerde CD11b-expressie in menselijke eosinofielen met een IC50 van 10 nM. Deze verbinding blokkeert DP2-gemedieerde vormverandering in menselijke eosinofielen en basofielen in bloed, evenals DP2-gemedieerde chemotaxis van menselijke Th2-cellen en eosinofielen. Bovendien blokkeert het ook de binding van [3H]PGD2 aan muizen-, ratten-, cavia-, konijnen- en hondenrecombinant DP2.
In vivo AZD1981 heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid bij mannelijke Sprague Dawley ratten. In het cavia achterpootmodel remt deze verbinding (100 nM) de DK-PGD2-geïnduceerde eosinofielenmobilisatie volledig.
Kenmerken Een oraal beschikbare selectieve DP2(CRTh2) receptorantagonist in klinische ontwikkeling voor astma.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Sellecks AZD1981 Is geciteerd door 1 Publicatie

Target Deconvolution of a Multikinase Inhibitor with Antimetastatic Properties Identifies TAOK3 as a Key Contributor to a Cancer Stem Cell-Like Phenotype. [ Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110] PubMed: 31395684

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.